| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\中樞神經(jīng)興奮藥\大腦功能改善藥 |
| 英文名 | Aniracetam |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 阿尼西坦 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。本品在氯仿中易溶，在丙酮或醋酸乙酯中溶解，在無水乙醇中微溶，在水中不溶。熔點為121-122℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療腦梗死、腦出血及多灶性腦梗死等腦血管病后的記憶功能減退和血管性癡呆；中、老年記憶減退（健忘癥)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品是新一代γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥，為腦代謝增強(qiáng)劑。它可以通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對腦細(xì)胞代謝具有激活、保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞作用。谷氨酸是參與記憶過程的主要神經(jīng)遞質(zhì)，并與神經(jīng)保護(hù)作用有關(guān)。本品可影響谷氨酸受體系統(tǒng)而產(chǎn)生促智作用。它能刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng)中一些谷氨酸受體，尤其α-氨基-3-羥基-4-異噁唑丙酸（AMPA)和親代謝的受體。AMPA受體在學(xué)習(xí)過程，以及在形成學(xué)習(xí)基礎(chǔ)的“長期增效”神經(jīng)元過程的維護(hù)相中起關(guān)鍵作用，并引導(dǎo)蛋白質(zhì)合成和新的突觸形成。小鼠被動回避記憶損害等試驗顯示抗記憶損傷和增強(qiáng)記憶再現(xiàn)作用為腦復(fù)康4-8倍。能阻止東莨菪堿引起的逆行性遺忘。能拮抗因電休克、環(huán)己酰亞胺、亞硝酸鈉等引起腦缺氧動物模型的記憶減退。對正常大鼠辨別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過程有良好的促進(jìn)作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 大鼠1次口服，14C-阿尼西坦50mg/kg20-30分鐘可達(dá)血藥濃度峰值，消除t1/2為22分鐘。主要分布在胃、腸道、肝、腎、腦和血液中。能透過血腦屏障，腦內(nèi)代謝產(chǎn)物是5-羥基-2-吡咯酮和2-吡咯烷酮。本品主要經(jīng)腎排泄，24小時后，77%-85%由尿排出，4%從糞便排出。 18名健康受試者，分單次（0.3g，0.6g，1.2g)和多次給藥共7天，末發(fā)現(xiàn)積蓄。單次給藥1小時后血藥濃度達(dá)到高峰，2小時后原藥物很快消失。24小時后代謝產(chǎn)物大部分由尿中排出�？诜^大劑量本品的血藥濃度較低Cmax約為40μg/ml，消除t1/2平均為22分鐘，服藥后4小時血藥濃度已難測出。 |
| 劑型 | 膠囊 |
| 規(guī)格 | 膠囊：0.1g |
| 用法用量 | 口服，每次0.2g，每日3次，療程1-2月或遵醫(yī)囑，根據(jù)病情和服藥后反應(yīng)，用量和療程可酌情增減。 |
| 不良反應(yīng) | 安全性好，一般無嚴(yán)重不良反應(yīng)。有口干、嗜睡、頭昏、便秘、食欲減退等，發(fā)生率約3%，一般不需做對癥處理，停藥后消失。 |
| 注意事項 | 若出現(xiàn)過敏反應(yīng)如皮疹等，應(yīng)停止用藥。 |
| 貯藏 | 避光密封保存。 |
| 備注 |
