洛沙平

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洛沙平

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗精神病藥

藥物名稱：

洛沙平

英文名稱：

Loxapine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	惡氮雜卓氯苯、克塞平、克噻平、洛克沙平	Daxolin、Desconex、Lederle、Loxapac、Loxitane、Loxitanee、Oxilapine

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	針劑	12.5mg、50mg
2	片劑	10mg、25mg、50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

以神經(jīng)安定劑(neuroleptic)為主的抗精神病藥物從50年代開始大量涌現(xiàn)，而在此稍后一些時間，以氯氮平為代表的“非典型神經(jīng)安定劑”的合成和臨床使用，開辟了精神病化療的一個新領(lǐng)域。洛沙平便是這類藥物中的一種。洛沙平具有與氯氮平相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，而藥理機(jī)制、臨床療效和不良反應(yīng)均與傳統(tǒng)抗精神病藥氯丙嗪相近。在治療精神分裂癥的陰性癥狀、偏執(zhí)癥狀以及強(qiáng)迫性神經(jīng)癥方面，該藥具有一定的優(yōu)越性。研究證實(shí)，洛沙平與氯丙嗪，氟哌啶醇一樣能阻斷紋狀體多巴胺受體，因而在產(chǎn)生抗精神病效應(yīng)的同時，可導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。在用阿撲嗎啡造成動物刻板動作后使用洛沙平可發(fā)現(xiàn)：單次使用可遏制刻板動作，但重復(fù)使用則不再有這一效應(yīng)。Asper等還發(fā)現(xiàn)單次使用本品可預(yù)防阿撲嗎啡所致的鼠的刻板行為，但連用7天后，鼠對這一效應(yīng)便產(chǎn)生了耐受性。洛沙平在多種動物中均可導(dǎo)致與氯丙嗪等相似的鎮(zhèn)靜反應(yīng)及動機(jī)和情緒行為的變化，其強(qiáng)化麻醉后體溫下降的作用大于氯丙嗪。實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品導(dǎo)致鼠強(qiáng)直反應(yīng)的劑量(0.5mg／kg)低于氟哌啶醇(1.5mg/kg)，但它也比后者較快產(chǎn)生耐受性；此外，洛沙平的止嘔作用也較氯丙嗪強(qiáng)。Serafetinides等(1971)的雙盲研究表明：洛沙平導(dǎo)致EEG的改變較氯丙嗪輕，用藥3月后才出現(xiàn)在數(shù)量上與安慰劑組有顯著差異的異常慢波，本品所致的EEG改變主要是α波變慢等(1976報道)，連續(xù)5周使用劑量4～12mg/d。
洛沙平對正常人的睡眠EEG和總睡眠時間均無影響。而連續(xù)在精神分裂癥患者中使用治療劑量(50～100mg/d)后，則出現(xiàn)了睡眠時間增加和快眼動相(REM)時相輕度增加。

藥動學(xué)：

與氯氮平一樣，本品屬雙苯二氮卓類，口服吸收良好，約2h內(nèi)達(dá)到血藥濃度高峰，體內(nèi)分布廣泛，與血漿蛋白結(jié)合后迅速通過血腦屏障，且間腦和中腦的藥物濃度是大腦皮層的2倍。洛沙平在人體內(nèi)代謝迅速而完全，代謝產(chǎn)物大多經(jīng)尿排出，約50％代謝物為羥基洛沙平，其他還有羥基去甲洛沙平等。由于本品代謝極快，提示某些代謝產(chǎn)物可能具生物活性。Sampson等發(fā)現(xiàn)口服和肌肉注射對精神分裂癥的療效無顯著差異，不過，肌肉注射可獲得較高的血漿濃度，從而提高了生物利用度，而口服則因首過效應(yīng)而使生物利用度有所降低。

適應(yīng)癥：

精神分裂癥、偏執(zhí)癥狀、損傷行為和焦慮癥。

用法用量：

口服，劑量開始每日20～50mg，分2～4次服用，超過7～10天后，劑量可增至50～100mg/d，最大允許劑量為250mg。急性情況下每4～6小時肌注12.5～50mg。老年病人藥量酌減�？刂萍毙园Y狀可肌注給藥，同時給予口服，這被認(rèn)為是治療急性精神分裂癥的最佳給藥方法，一般在3～6日內(nèi)癥狀得到控制后改為完全口服；老年患者的治療劑量為12.5～50mg/d。

不良反應(yīng)：

可引起急性橫紋肌溶解,可引起急性腎衰。急性過量患者表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)受抑制、心動過速、高血壓及體溫低，有全身性運(yùn)動性痙攣。
盡管化學(xué)結(jié)構(gòu)與氯氮平相似，但洛沙平的錐體外系反應(yīng)與傳統(tǒng)抗精神病藥一樣常見，有人甚至認(rèn)為超過了氯丙嗪。但嚴(yán)重錐體外系反應(yīng)和另一常見副作用“鎮(zhèn)靜作用”都多見于日劑量超過150mg時。鎮(zhèn)靜通常于首次給藥時發(fā)生，大多數(shù)患者可很快耐受。洛沙平所致的少見不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、體重增加或減輕、呼吸困難、上瞼下垂、高熱、頭痛、感覺異常、煩渴、激動不安、射精困難等。
該藥過量的常見反應(yīng)還有竇性心動過速、血壓過高和體重下降等。

相互作用：

曾有報導(dǎo)，本品合并應(yīng)用碳酸鋰，導(dǎo)致類似鋰中毒的譫妄狀態(tài)。

注意事項(xiàng)：

療效評價：

...

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