異丙嗪

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異丙嗪

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

止吐藥、催吐藥

藥物名稱：

異丙嗪

英文名稱：

Promethazine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	普羅米近，抗蕁胺	Diprazine Atosil，Procit，Diprazine，Vallergine，Phenergen，Progan
2	非那剛，非那根，抗胺，抗胺蕁，普魯米近，普魯麥撒嗪，非那更，普魯米嗪	Phenergan，Promethazinum，F(xiàn)argan，Atosil，Dimap，F(xiàn)enazil

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	鹽酸異丙嗪片	5mg；12.5mg；25mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用于鎮(zhèn)吐,抗暈眩,暈動(dòng)癥以及鎮(zhèn)靜催眠。
1．抗組胺作用：與組織釋放的組胺競(jìng)爭(zhēng)H₁受體,能拮抗組胺對(duì)胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對(duì)支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
2．止嘔作用：可能與抑制了延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。
3．抗暈動(dòng)癥作用：可能通過(guò)中樞性抗膽堿性能,作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器,主要是阻斷了前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動(dòng)的興奮。
4．鎮(zhèn)靜催眠作用：有關(guān)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的機(jī)制尚未確切闡明,可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的應(yīng)激性。

藥動(dòng)學(xué)：

口服或注射給藥后吸收快而完全,蛋白結(jié)合率高。本品經(jīng)口服或直腸給藥后起效時(shí)間為20分鐘,抗組胺作用一般持續(xù)時(shí)間為6～12小時(shí),鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2～8小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝,無(wú)活性的代謝物可經(jīng)尿排出,經(jīng)糞便排出量少。

適應(yīng)癥：

1．皮膚粘膜的過(guò)敏：適用于長(zhǎng)期的、季節(jié)性的過(guò)敏性鼻炎，血管舒縮性鼻炎，接觸過(guò)敏源或食物而致的過(guò)敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對(duì)血液或血漿制品的過(guò)敏反應(yīng)，皮膚劃痕癥。必要時(shí)可與腎上腺素合用，作為本藥的輔助劑。
2．暈動(dòng)病：防治暈車、暈船、暈飛機(jī)。
3．鎮(zhèn)靜、催眠：適用于術(shù)前、術(shù)后和產(chǎn)科。此外，也可用于減輕成人及兒童的恐懼感，呈淺睡眠狀態(tài)。
4．惡心、嘔吐的治療：適用于一些麻醉和手術(shù)后的惡心、嘔吐，也用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。
5．術(shù)后疼痛；可與止痛藥合用，作為輔助用藥。

用法用量：

口服給藥：
成人
（1)抗過(guò)敏,一次12.5mg，每日4次，飯后及睡前服用，必要時(shí)睡前25mg；
（2)止吐，開(kāi)始時(shí)一次25mg，必要時(shí)可每4～6小時(shí)服12.5～25mg；
（3)抗眩暈，一次25mg，必要時(shí)每日2次；
（4)鎮(zhèn)靜催眠，一次25～50mg，必要時(shí)增倍。
兒童
（1)抗過(guò)敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m²,每隔4～6小時(shí)一次,或睡前按體重0.25～0.5mg/kg或按體表7.5～15mg/m²；按年齡計(jì)算，每日量1歲以內(nèi)5～10mg，1～5歲5～15mg，6歲以上10～25mg，可1次或分2次給予；
（2)止吐，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表7.5～15mg/m²；必要時(shí)每隔4～6小時(shí)給藥一次；
（3)抗眩暈，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m²；必要時(shí)每隔12小時(shí)一次，或12.5～25mg，每日2次；
（4)鎮(zhèn)靜催眠，必要時(shí)按體重0.5～1mg/kg或體表面積15～30mg/m²。

不良反應(yīng)：

異丙嗪屬吩噻類衍生物，小劑量時(shí)無(wú)明顯副作用，但大量和長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用時(shí)可出現(xiàn)噻嗪類常見(jiàn)的副作用。
1．增加皮膚對(duì)光的敏感性，多惡夢(mèng)，易興奮，易激動(dòng)，幻覺(jué)、中毒性譫妄，兒童易發(fā)生錐體外系反應(yīng)。上述反應(yīng)發(fā)生率不高。
2．用量過(guò)大的癥狀和體征有：手腳動(dòng)作笨拙或行動(dòng)古怪，嚴(yán)重時(shí)倦睡或面色潮紅、發(fā)熱，氣急或呼吸困難，心率加快(抗毒蕈堿(M)受體效應(yīng))，肌肉痙攣，尤其好發(fā)于頸部和背部的肌肉。坐臥不寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動(dòng)或雙手震顫(后者屬錐體外系的效應(yīng))。
3．下列情況持續(xù)存在時(shí)應(yīng)予注意：較常見(jiàn)的有嗜睡；較少見(jiàn)的有視力模糊或色盲(輕度)，頭暈?zāi)垦�、口鼻咽干燥�?a class="channel_keylink" href="http://zxtf.net.cn/tcm/2009/20090113020038_74751.shtml" target="_blank">耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應(yīng)遲鈍(兒童多見(jiàn))、惡心或嘔吐[進(jìn)行外科手術(shù)和(或)并用其他藥物時(shí)，甚至出現(xiàn)黃疸。使用栓劑時(shí)可發(fā)生直腸燒灼感或刺痛。
4．心血管的不良反應(yīng)很少見(jiàn)，可見(jiàn)血壓增高，偶見(jiàn)血壓輕度降低。白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少癥及再生不良性貧血?jiǎng)t屬少見(jiàn)。

相互作用：

1．醇或其他中樞神經(jīng)抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥與本品同用時(shí)，可增強(qiáng)異丙嗪或(和)這些藥物的效應(yīng)，用量要另行調(diào)整。
2．膽堿類藥物，尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時(shí)后者的抗毒蕈堿樣效應(yīng)增強(qiáng)。
3．芐銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時(shí)，前者的降壓效應(yīng)增強(qiáng)。腎上腺素與異丙嗪同用時(shí)，腎上腺素的α作用可被阻斷，而使β作用占優(yōu)勢(shì)。
4．鉑、巴龍霉素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸制劑和萬(wàn)古霉素等耳毒性藥與異丙嗪同用時(shí)，其耳毒性癥狀可被掩蓋。

注意事項(xiàng)：

1．交叉過(guò)敏。已知對(duì)吩噻類藥高度過(guò)敏的病人，也對(duì)本品過(guò)敏。
2．診斷的干擾：葡萄糖耐量試驗(yàn)中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗(yàn)，結(jié)果呈假陽(yáng)性或假陰性。
3．列情況應(yīng)慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統(tǒng)疾病(尤其是兒童，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射)，癲癇患者(注射給藥時(shí)可增加抽搐的嚴(yán)重程度)，黃疸，各種肝病以及腎功衰竭，Reye綜合征(異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。
4．用異丙嗪時(shí)，應(yīng)特別注意有無(wú)腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問(wèn)題，因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐作用所掩蓋。
5．用于防止暈動(dòng)癥時(shí)要及早服藥。
6．脫水或少尿時(shí)用量酌減，以免出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
7．口服時(shí)，可與食物或牛奶同時(shí)服，以減少對(duì)胃粘膜的刺激。
8．早產(chǎn)兒、新生兒應(yīng)禁用。
9．?huà)D服用本藥后，可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產(chǎn)前1～2周應(yīng)停用此藥。
10．一般的抗組胺藥對(duì)嬰兒特別是新生兒和早產(chǎn)兒有較大的危險(xiǎn)性。哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)需權(quán)衡利弊。

療效評(píng)價(jià)：

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