卞可風(fēng)

1.肌肉松弛作用  八角楓須根煎和八角楓總堿腹腔注射或靜脈注射均可使犬、兔、大鼠和小鼠產(chǎn)生顯著的肌肉松弛作用,動(dòng)物四肢伏地、垂頭,但在清醒狀態(tài)。靜脈注射時(shí),在產(chǎn)生肌松作用前,有短暫的肌肉震顫[1]。其有效成分為生物堿,從中分得的消旋毒藜?jí)A5mg／kg～7.5mg／kg,家兔靜脈注射后,電刺激脛神經(jīng)可使肌肉收縮完全停止,直接刺激脛前肌仍有收縮反應(yīng),說(shuō)明毒藜?jí)A的肌松作用是阻斷神經(jīng)肌肉接頭點(diǎn)的化學(xué)傳遞[2]。消旋毒藜?jí)A對(duì)離體大鼠膈神經(jīng)肌標(biāo)本也具有阻斷作用,可被新斯的明部分對(duì)抗。在去神經(jīng)膈肌標(biāo)本,毒藜?jí)A則可明顯抑制膈肌對(duì)乙酰膽堿的反應(yīng)。0.83μg／ml時(shí)可導(dǎo)致膈肌自發(fā)的小終板電位高頻發(fā)放,尚能使單獨(dú)的終板電位的振幅變小,降低量子含量,但不影響神經(jīng)末梢電位,因此,毒藜?jí)A為王碼電腦公司軟件中心種去極化型肌松劑,也具有競(jìng)爭(zhēng)型肌松劑的特點(diǎn),它對(duì)神經(jīng)肌肉接頭的突觸后都有作用[3]。犬、家兔、小鼠實(shí)驗(yàn)表明,消旋毒藜?jí)A的肌松作用開(kāi)始為去極化型阻斷,以后逐漸轉(zhuǎn)為抗去極化型阻斷,并可被新斯的明對(duì)抗,故消旋毒藜?jí)A為雙相型肌肉松弛劑[3,5]。
2.對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響  八角楓須根煎劑1.25g／kg～1.5g／kg或八角楓總堿1.0mg／kg～1.8mg/kg家兔靜脈注射,八角楓總堿0.5mg/kg～0.75mg/kg麻醉犬靜脈注射,均可出現(xiàn)呼吸興奮,劑量加大時(shí)則呼吸停止[1]。呼吸興奮是藥物作用于頸動(dòng)脈體和延髓化學(xué)感受器所致,呼吸抑制為呼吸肌麻痹[6]。消旋毒藜?jí)A對(duì)麻醉兔,可加深與延長(zhǎng)呼吸抑制,并影響新斯的明的對(duì)抗作用,中樞性呼吸興奮藥蟾力蘇(resibufogenin)能顯著對(duì)抗毒藜?jí)A的呼吸抑制作用。
3.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用  八角楓總堿對(duì)心臟呈抑制作用,但不引起房室傳導(dǎo)阻滯。八角楓總堿0.5mg灌注家兔離體心臟,可引起心肌收縮力加強(qiáng),大劑量則收縮力減弱,很快可恢復(fù)正常,八角楓總堿和消旋毒藜?jí)A緩慢靜脈注射,可使兔心電圖Q～T間期稍延長(zhǎng),心率減慢[1]。相同劑量快速注射,心電圖可見(jiàn)房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過(guò)速,終致心臟活動(dòng)停止而死亡[5]。貓快速靜脈注射消旋毒藜?jí)A,可刺激植物神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì),引起血壓劇升和室性早搏,房室傳導(dǎo)阻滯[7]。家兔靜脈注射八角楓須根煎劑或八角楓總堿均可引起血壓下降,但麻醉犬靜脈注射八角楓總堿可使血壓升高[1]。
4.對(duì)平滑肌的作用  八角楓須根煎劑0.08～0.1g可使離體兔腸子滑肌痙攣性收縮:段根煎劑也可增強(qiáng)離體兔子宮收縮,大量收縮明顯減弱變慢。八角楓總堿也有同樣作用[1]。八角楓支根乙醇提取液也有增加犬在位子宮的緊張度作用[8]。
5.其他作用  八角楓支很醇提取液具有增強(qiáng)催眠藥作用,但本身無(wú)催眠作用,犬或兔靜脈注射八角楓總堿前用安定,可出現(xiàn)協(xié)同作用[8]。八角楓支根醇提取液灌胃,可使小鼠4產(chǎn)生抗早孕與抗著床作用[9]。對(duì)大鼠足腫脹和棉球肉芽腫,有明顯的抑制作用[8]。
6.毒性  小鼠腹腔注射八角楓須根劑的LD50為9.98g／kg。兔靜脈注射須根煎劑1.25g/kg,犬靜脈注射4g／kg,可產(chǎn)生抽搐,隨即轉(zhuǎn)入四肢癱瘓,呼吸停止[10]。八角楓總堿靜脈注射的兔最小肌松量與最小致死量分別為2.47mg／kg±0.17mg／kg與5.65mg／g±0.58mg／g[1]消旋毒藜?jí)A靜脈注射,家兔最小肌松量與最小呼吸麻痹量分別為1.18mg／kg±0.092mg/kg與1.47mg／kg±0.13mg／kg[4]。八角楓總堿1.9mg／kg,家兔靜脈注射,連續(xù)15d,可見(jiàn)腎臟有輕微灶性炎癥或壞死,肝臟輕度脂肪變性,輕度炎癥或壞死；10g／kg家兔灌胃,連續(xù)15d,溴磺酞鈉潴留率似有升高,對(duì)肝功能有一定影響,其他未見(jiàn)異常[1,7]。