第三節(jié) 雄激素
一、種類和制劑
(一)丙酸睪丸素 是目前應(yīng)用最廣泛的雄激素,供肌注。
。ǘ)苯乙酸睪丸素 作用時(shí)間較丙酸睪丸素長(zhǎng),供肌注。
(三)甲基睪丸素 舌下含化,口服效果差,約為舌下含化的50%。
(四)三合激素 內(nèi)含雄激素、雌激素及孕激素,肌注。
二、藥理作用
。ㄒ)對(duì)生殖器作用 拮抗雌激素使子宮內(nèi)膜萎縮,直接作用于子宮肌層及肌層血管平滑肌,使其收縮減少出血,但無(wú)明顯止血作用。
。ǘ)對(duì)丘腦下部及腦垂體的作用 抑制丘腦下部釋放GnRH,從而減少垂體促性腺激素的分泌。
(三)對(duì)新陳代謝的作用 有明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成作用,增長(zhǎng)肌肉,促進(jìn)機(jī)體和骨骼的生長(zhǎng),可引起氯、鈉、水潴留。
。ㄋ)其他 能促進(jìn)皮脂腺的生長(zhǎng)與分泌,形成痤瘡。劑量過(guò)大,每月>300mg時(shí),可能引起多毛、聲音變粗等男性化現(xiàn)象。甲基睪丸素對(duì)肝臟有一定影響,可引起膽汁郁積性黃疸,肝功能不正常者慎用。
三、臨床應(yīng)用
常用雄激素的臨床應(yīng)用
藥 名 | 適 應(yīng) 癥 | 劑量及用法 | 作用機(jī)理 |
丙酸睪丸素 | 更年期功血,子宮肌瘤 | 25mg/5~7日,肌注,月經(jīng)期25mg/日,3天 | 子宮平滑肌收縮,減少出血,對(duì)抗雌激素作用 |
子宮內(nèi)膜異位癥 | 抑制促性腺激素的分泌,使異位內(nèi)膜萎縮 | ||
功血 | 25mg加黃體酮20mg,1次/日,肌注,共5日,經(jīng)前8天開(kāi)始 | 黃體酮用作藥物性刮宮,睪丸素減少撤藥性出血 | |
甲基睪丸素 | 更年期功血 子宮肌瘤 子宮內(nèi)膜異位癥 |
5~10mg,1次/日,舌下含化,經(jīng)期第6天起,共20日 | 同丙酸睪丸素www.med126.com |
功血 | 5~10mg,1次/日,舌下含化,加炔諾酮2.5mg/日,經(jīng)期第16天起,共10日 | 同丙酸睪丸素加黃體酮 | |
更年期綜合征 | 5~10mg,舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日,經(jīng)期第16天起,共20日 | 補(bǔ)充卵巢分泌雌激素之不足,雄激素對(duì)抗雌激素對(duì)子宮內(nèi)膜作用 | |
三合激素 | 更年期功血 | 1ml 1次/日,肌注,3~5日,經(jīng)前8日開(kāi)始 | 黃體酮起藥物性刮宮作用,雌二醇修復(fù)子宮內(nèi)膜,睪丸素減少撤藥性出血 |
功血少量,出血不止 | 1ml 1次/日,肌注3~5日 | 作用同上 |