喹諾酮類（quinolones)是人工合成的含4-喹諾酮基本結(jié)構，對細菌DNA螺旋酶（DNA gyrase)具有選擇性抑制作用的抗菌藥物。目前發(fā)展迅速，臨床廣為使用。
一、喹諾酮類藥物概述
�。ㄒ�)簡史
萘啶酸（nalidixic acid)是1962年用于臨床的第一個喹諾酮類藥（實是萘啶酮)，抗菌譜窄，口服吸收差，副作用多，現(xiàn)已不用。吡哌酸（pipemidic acid)抗菌活性強于萘啶酸，口服少量吸收，不良反應較萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染與腸道感染。1979年合成諾氟沙星（norfloxacin)，隨又合成一系列含氟的新喹諾酮類藥，通稱為氟喹諾酮類（fluoroquinolones)。
�。ǘ�)化學結(jié)構與作用關系
本類藥物的構效關系研究表明：4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增強抗菌作用并對金葡菌有抗菌活性；7位引進哌嗪環(huán)可提高對金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用（如諾氟沙星)，哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代（如培氟沙星)，則脂溶性增加，腸道吸收增強，細胞的穿透性提高，半衰期延長。在8位引進第二個氟原子，可進一步提高腸道吸收，延長半衰期（如洛美沙星等)，N-1修飾以環(huán)丙基團（環(huán)丙沙星)或噁嗪基團（氧氟沙星)可擴大抗菌譜，增強對衣原體、支原體及分支桿菌（結(jié)核桿菌與麻風桿菌等)的抗菌活性，噁嗪環(huán)還可提高水溶性，使藥物在體內(nèi)不被代謝，以原形經(jīng)尿排泄。
