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胰島素注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名胰島素注射液
曾用名 
英文名INSULIN INJECTION
拼音名YIDAOSU ZHUSHEYE
藥品類別胰島素及其他影響血糖藥
性狀本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
藥理毒理本品為降血糖藥。胰島素的主要藥效為降血糖,同時(shí)影響蛋白質(zhì) 和脂肪代謝,包括以下多方面的作用:1.抑制肝糖原分解及糖原異生作用,減 少肝輸出葡萄糖;2.促使肝攝取葡萄糖及肝糖原的合成;3.促使肌肉和脂肪組 織攝取葡萄糖和氨基酸,促使蛋白質(zhì)和脂肪的合成和貯存;4.促使肝生成極低 密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶,促使極低密度脂蛋白的分解;5.抑制脂肪及肌 肉中脂肪和蛋白質(zhì)的分解,抑制酮體的生成并促進(jìn)周圍組織對(duì)酮體的利用。
藥代動(dòng)力學(xué)口服易被胃腸道消化酶破壞。皮下給藥吸收迅速,皮下注射后 0.5-1小時(shí)開(kāi)始生效,2-4小時(shí)作用達(dá)高峰,維持時(shí)間5-7小時(shí);靜脈注射10- 30分鐘起效,15-30分鐘達(dá)高峰,持續(xù)時(shí)間0.5-1小時(shí)。靜注的胰島素在血液 循環(huán)中半衰期為5-10分鐘,皮下注射后半衰期為2小時(shí)。皮下注射后吸收很不 規(guī)則,不同注射部位胰島素的吸收可有差別,腹壁吸收最快,上臂外側(cè)比股前 外側(cè)吸收快;不同病人吸收差異很大,即使同一病人,不同時(shí)間也可能不同。 胰島素吸收到血液循環(huán)后,只有5%與血漿蛋白結(jié)合,但可與胰島素抗體相結(jié) 合,后者使胰島素作用時(shí)間延長(zhǎng)。主要在腎與肝中代謝,少量由尿排出。
適應(yīng)癥1.Ⅰ型糖尿病;2.Ⅱ型糖尿病有嚴(yán)重感染、外傷、大手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng) 激情況,以及合并心、腦血管并發(fā)癥、腎臟或視網(wǎng)膜病變等;3.糖尿病酮癥酸 中毒,高血糖非酮癥性高滲性昏迷;4.長(zhǎng)病程Ⅱ型糖尿病血漿胰島素水平確實(shí) 較低,經(jīng)合理飲食、體力活動(dòng)和口服降糖藥治療控制不滿意者,Ⅱ型糖尿病具 有口服降糖藥禁忌時(shí),如妊娠、哺乳等;5.成年或老年糖尿病病人發(fā)病急、體 重顯著減輕伴明顯消瘦;6. 妊娠糖尿;7.繼發(fā)于嚴(yán)重胰腺疾病的糖尿病;8. 對(duì)嚴(yán)重營(yíng)養(yǎng)不良、消瘦、頑固性妊娠嘔吐、肝硬變初期可同時(shí)靜脈滴注葡萄糖 和小劑量胰島素,以促進(jìn)組織利用葡萄糖。
用法用量1.皮下注射 一般每日三次,餐前15-30分鐘注射,必要時(shí)睡前 加注一次小量。劑量根據(jù)病情、血糖、尿糖由小劑量(視體重等因素每次2-4 單位)開(kāi)始,逐步調(diào)整。 1型糖尿病患者每日胰島素需用總量多介于每公斤 體重0.5-1單位,根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果調(diào)整。2型糖尿病患者每日需用總量變化 較大,在無(wú)急性并發(fā)癥情況下,敏感者每日僅需5-10單位,一般約20單位, 肥胖、對(duì)胰島素敏感性較差者需要量可明顯增加。在有急性并發(fā)癥(感染、創(chuàng) 傷、手術(shù)等)情況下,對(duì)1型及2型糖尿病患者,應(yīng)每4-6小時(shí)注射一次,劑 量根據(jù)病情變化及血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果調(diào)整。 2.靜脈注射 主要用于糖尿病酮癥酸中毒、高血糖高滲性昏迷的治療?伸o脈 持續(xù)滴入每小時(shí)成人4-6單位,小兒按每小時(shí)體重0.1單位/kg,根據(jù)血糖變化 調(diào)整劑量;也可首次靜注10單位加肌內(nèi)注射4-6單位,根據(jù)血糖變化調(diào)整。病 情較重者,可先靜脈注射10單位,繼之以靜脈滴注,當(dāng)血糖下降到 13.9mmol/L(250mg/ml)以下時(shí),胰島素劑量及注射頻率隨之減少。在用胰島 素的同時(shí),還應(yīng)補(bǔ)液糾正電解質(zhì)紊亂及酸中毒并注意機(jī)體對(duì)熱量的需要。不能 進(jìn)食的糖尿病患者,在靜脈輸含葡萄糖液的同時(shí)應(yīng)滴注胰島素。
不良反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)、注射部位紅腫、瘙癢、尋麻疹、血管神經(jīng)性水腫。 1. 低血糖反應(yīng),出汗、心悸、乏力,重者出現(xiàn)意識(shí)障礙、共濟(jì)失調(diào)、心動(dòng)過(guò)速 甚至昏迷。 2. 胰島素抵抗,日劑量需超過(guò)200單位以上。 3. 注射部位脂肪萎縮、脂肪增生。 4. 眼屈光失調(diào)。
禁忌癥對(duì)胰島素過(guò)敏患者禁用。
注意事項(xiàng)1. 低血糖反應(yīng),嚴(yán)重者低血糖昏迷,在有嚴(yán)重肝、腎病變等患者應(yīng)密切觀察血 糖。 2. 病人伴有下列情況,胰島素需要量減少:肝功能不正常,甲狀腺功能減退, 惡心嘔吐,腎功能不正常,腎小球?yàn)V過(guò)率每分鐘10-50ml,胰島素的劑量減 少到95-75%;腎小球?yàn)V過(guò)率減少到每分鐘10ml以下,胰島素劑量減少到 50%。 3. 病人伴有下列情況,胰島素需要量增加:高熱、甲狀腺功能亢進(jìn)、肢端肥大 癥、糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重感染或外傷、重大手術(shù)等。 4. 用藥期間應(yīng)定期檢查血糖、尿常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管、血 壓及心電圖等,以了解病情及糖尿病并發(fā)癥情況。
孕婦及哺乳期婦女用藥糖尿病孕婦在妊娠期間對(duì)胰島素需要量增加,分娩 后需要量減少;如妊娠中發(fā)現(xiàn)的糖尿病為妊娠糖尿病,分娩后應(yīng)終止胰島素治 療;隨訪其血糖,再根據(jù)有無(wú)糖尿病決定治療。
兒童用藥兒童易產(chǎn)生低血糖,血糖波動(dòng)幅度較大,調(diào)整劑量應(yīng)0.5-1單 位,逐步增加或減少;青春期少年適當(dāng)增加劑量,青春期后再逐漸減少。
老年患者用藥老年人易發(fā)生低血糖,需特別注意飲食、體力活動(dòng)的適量。
藥物相互作用1. 糖皮質(zhì)類固醇、促腎上腺皮質(zhì)激素、胰升血糖素、雌激素、口服避孕藥、腎 上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素等可不同程度地升高血糖濃 度,同用時(shí)應(yīng)調(diào)整這些藥或胰島素的劑量。 2. 口服降糖藥與胰島素有協(xié)同降血糖作用。 3. 抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥及抗腫瘤藥甲氨蝶呤等可與胰島素競(jìng)爭(zhēng)和血 漿蛋白結(jié)合,從而使血液中游離胰島素水平增高。非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可增強(qiáng) 胰島素降血糖作用。 4. β受體阻滯劑如普萘洛爾可阻止腎上腺素升高血糖的反應(yīng),干擾肌體調(diào)節(jié)血 糖功能,與胰島素同用可增加低血糖的危險(xiǎn),而且可掩蓋低血糖的癥狀,延 長(zhǎng)低血糖時(shí)間。合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整胰島素劑量。 5. 中等量至大量的酒精可增強(qiáng)胰島素引起的低血糖的作用,可引起嚴(yán)重、持續(xù) 的低血糖,在空腹或肝糖原貯備較少的情況下更易發(fā)生。 6. 氯喹、奎尼丁、奎寧等可延緩胰島素的降解,在血中胰島素濃度升高從而加 強(qiáng)其降血糖作用。 7. 升血糖藥物如某些鈣通道阻滯劑、可樂(lè)定、丹那唑、二氮嗪、生長(zhǎng)激素、肝 素、H2受體拮抗劑、大麻、嗎啡、尼古丁、磺吡酮等可改變糖代謝,使血糖 升高,因此胰島素同上述藥物合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)加量。 8. 血管緊張素酶抑制劑、溴隱亭、氯貝特、酮康唑、鋰、甲苯咪唑、吡多辛、 茶堿等可通過(guò)不同方式直接或間接致血糖降低,胰島素與上述藥物合用時(shí)應(yīng) 適當(dāng)減量。 9. 奧曲肽可抑制生長(zhǎng)激素、胰高血糖素及胰島素的分泌,并使胃排空延遲及胃 腸道蠕動(dòng)減緩,引起食物吸收延遲,從而降低餐后高血糖,在開(kāi)始用奧曲肽 時(shí),胰島素應(yīng)適當(dāng)減量,以后再根據(jù)血糖調(diào)整。 10.吸煙:可通過(guò)釋放兒茶酚胺而拮抗胰島素的降血糖作用,吸煙還能減少皮膚 對(duì)胰島素的吸收,所以正在使用胰島素治療的吸煙患者突然戒煙時(shí),應(yīng)觀察血 糖變化,考慮是否需適當(dāng)減少胰島素用量。
藥物過(guò)量對(duì)糖尿病患者,如用量過(guò)大或未按規(guī)定進(jìn)食,均可引起血糖過(guò)低甚至產(chǎn)生低血 糖性昏迷,有先兆癥狀時(shí)應(yīng)口服葡萄糖、進(jìn)食糕餅或糖水,如病人失去知覺(jué), 應(yīng)肌肉、皮下或靜脈注射胰高血糖素,神志清醒后,口服糖類物質(zhì)。對(duì)胰高血 糖素?zé)o反應(yīng)者,須靜注葡萄糖溶液。
貯藏密閉,在冷處保存,避免冰凍。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名胰島素
化學(xué)名 
拼音名YIDAOSU
英文名INSULIN
CAS No.9004-10-8
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格(1)10ml:400單位(2)10ml:800單位
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