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尼爾雌醇片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名尼爾雌醇片
曾用名 
英文名NILESTRIOL TABLETS
拼音名NI'ERCICHUN PIAN
藥品類別雌激素及孕激素類
性狀本品為白色片。
藥理毒理雌激素類藥。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產(chǎn)物, 其藥理作用與雌二醇相似,但生物活性低,故對(duì)子宮內(nèi)膜的增生作用也較弱,適 用于圍絕經(jīng)期婦女的雌激素替代療法。因其3位上引入環(huán)戊醚后增加了親脂性, 有利于腸道吸收并儲(chǔ)存在脂肪組織中,以后緩慢釋放而起長(zhǎng)效作用。其17位引 入乙炔基而增強(qiáng)雌激素活性。
藥代動(dòng)力學(xué)口服易吸收,在體內(nèi)多功能氧化酶作用下,去3位上的環(huán)戊醚基 團(tuán)形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即減低。 雌三醇的半衰期為20小時(shí)左右,主要經(jīng)排泄,以原型,炔雌三醇和雌三醇三種 形式由尿中排泄。
適應(yīng)癥臨床用于雌激素缺乏引起的絕經(jīng)期或更年期綜合征,如潮熱,出汗, 頭痛,目眩,疲勞,煩躁易怒,神經(jīng)過敏,外陰干燥,老年性陰道炎等。
用法用量口服:1次5mg,每月1次。癥狀改善后維持量為每次1-2mg,每 月2次,3個(gè)月為一個(gè)療程。
不良反應(yīng)(1)輕度胃腸道反應(yīng),表現(xiàn)為惡心,嘔吐,腹脹,頭痛,頭暈;(2) 突破性出血;(3)乳房脹痛,白帶增多;(4)高血壓(5)偶有肝功能損害。
禁忌癥雌激素依賴性疾。ㄈ缛橄侔、子宮,內(nèi)膜癌、宮頸癌、較大子宮肌 瘤等)病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。
注意事項(xiàng)本品的雌激素活性雖較低,但仍有使子宮內(nèi)膜增生的危險(xiǎn),故應(yīng) 每?jī)蓚(gè)月給予孕激素10日以抑制雌激素的內(nèi)膜增生作用,一般孕激素停用后可 產(chǎn)生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮,則不需加用孕激素。
孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用 
藥物過量 
貯藏密封,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名尼爾雌醇
化學(xué)名3-(環(huán)戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇
拼音名NI'ERCICHUN
英文名NILESTRIOL
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C25H32O3
分子量380.53
規(guī)  格(1)1mg (2)2mg (3)5mg
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