通用名 | 尼莫地平緩釋片 |
曾用名 | |
英文名 | NIMODIPINE SUSTAINED RELEASE TABLETS |
拼音名 | NIMODIPING HUANSHIPIAN |
藥品類別 | 腦血管病用藥 |
性狀 | 本品為淡黃色片,無臭、無味,對(duì)光不夠穩(wěn)定。 |
藥理毒理 | 尼莫地平是Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),引起跨膜電流的去極化。本品通過有效地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮,解除血管痙攣。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,尼莫地平對(duì)腦動(dòng)脈的作用遠(yuǎn)較全身其他部位動(dòng)脈平滑肌的作用強(qiáng),并且由于它具有很高的親脂性特點(diǎn),易透過血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下腔出血的治療時(shí),腦脊液中的濃度可達(dá)12.5ng/ml。臨床可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血后的血管痙攣,擴(kuò)張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。然而在人體應(yīng)用該藥的作用機(jī)制仍不完全清楚。此外尚具有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收后,約3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,消除半衰期(t1/2)為3~5小時(shí),本品在肝臟和脂肪組織中濃度最高,在肝臟內(nèi)93~95%的藥物被代謝,代謝產(chǎn)物主要由膽汁排出,一部分由腎排出。 |
適應(yīng)癥 | 用于缺血性腦血管病、偏頭痛、輕度蛛網(wǎng)膜下腔出血所致腦血管痙攣、突發(fā)性耳聾及輕中度高血壓。 |
用法用量 | 口服:一次60~120mg,一日2次。 |
不良反應(yīng) | 尼莫地平的常釋制劑有可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng):熱感、皮膚潮紅、血壓下降(尤其原有血壓生高者)、心率加快、頭暈、頭痛、胃腸不適、無力、末梢水腫。少數(shù)病人可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度反應(yīng)的癥狀,如失眠、不安、激動(dòng)、易激怒、多汗。個(gè)別病人可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)過度、情緒抑郁和血小板減少。 |
禁忌癥 | 嚴(yán)重肝功能損害的患者禁用。不推薦尼莫地平與抗癲癇藥物同時(shí)服用。 |
注意事項(xiàng) | 1.腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。
2.本品的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng),肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。
3.本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下腔出血或腦卒中患者中,應(yīng)注意減少或暫時(shí)停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
4.可產(chǎn)生假性腸梗阻,表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量和保持觀察。
5.避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。
6.腎功能嚴(yán)重?fù)p害者慎用。
7.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示具有致畸性。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應(yīng)用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.與其他作用于心血管的鈣拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可增加其他鈣拮抗劑的效用。
2.當(dāng)尼莫地平90mg/d與西咪替丁1000mg/d聯(lián)合應(yīng)用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與后者抑制肝內(nèi)細(xì)胞色素P450活性有關(guān)。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉,在干燥處保存。 |
包裝 | 6片/板,鋁塑泡眼包裝。 |
有效期 | 2年 |