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依托芬那酯乳膏

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名依托芬那酯乳膏
曾用名優(yōu)邁 Rheumon
英文名ETOFENAMATE CREAM
拼音名YI TUO FEN NA ZHI RU GAO
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏,微有苯甲醛氣味。
藥理毒理藥理作用: 本品為皮膚外用的非甾體類抗炎藥,屬鄰氨基苯甲酸的衍生物。 它主要作用于炎癥過程的各個(gè)階段,除了抑制前列腺素合成外,還抑 制組胺的釋放,對(duì)緩激肽和5-羥色胺具有中和作用,抑制補(bǔ)體活動(dòng) 和透明質(zhì)酸酶的釋放。 毒理作用: 在慢性毒性研究中,給大鼠(7.0, 27.0, 100.0mg/kg)和猴(7.0, 26.0, 100.0mg/kg)每日口服給予依托芬那酯(時(shí)間為1年)。其無效 劑量(大鼠27.0mg/kg和猴26.0mg/kg)遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于人類日常治療量。 進(jìn)一步研究表明,本藥沒有致畸、致突變及致癌作用的證據(jù)。 生殖毒性: 依托芬那酯乳膏可以通過胎盤屏障。 哺乳婦女口服依托芬那酯后,乳汁中未測(cè)到有依托芬那酯,但有 其主要代謝產(chǎn)物氟滅酸。但其濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于治療量,因此沒有重要的 實(shí)際意義。
藥代動(dòng)力學(xué)在使用含有依托芬那酯300mg的優(yōu)邁? 后12-14小時(shí),可測(cè)得 其血漿濃度最高峰值。 在腎功能不全病人血漿中依托芬那酯的水平與正常志愿者相同 (藥物主要靠膽道排出)。蛋白結(jié)合率為98%~99%。依托芬那酯通過 腎、膽汁和糞便以下述代謝產(chǎn)物: 氫氧化物、醚裂解物、酯裂解物 等和它們的結(jié)合物形式排除。
適應(yīng)癥(1)肌肉僵硬,伴發(fā)凍肩(肩周炎) (2)腰痛 (3)坐骨神經(jīng)痛 (4)腱鞘炎 (5)滑囊炎 (6)由脊柱或關(guān)節(jié)過度緊張和侵蝕所引起的損傷(椎關(guān)節(jié)強(qiáng)直,骨關(guān)節(jié)炎)挫傷(如運(yùn)動(dòng)損傷) (7)碰傷 (8)扭傷 (9)勞損 (10)骨骼肌肉系統(tǒng)等軟組織風(fēng)濕病 (11)肌肉風(fēng)濕病
用法用量根據(jù)疼痛部位大小,每次1~2g(5~10cm),每日3~4次,涂在 疼痛部位并輕輕按摩,或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)1、少數(shù)情況會(huì)出現(xiàn)皮膚發(fā)紅。 2、極少數(shù)情況下出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)(例如:劇烈搔癢、皮疹、紅 斑、腫脹、水皰等)。 上述癥狀停藥后通常迅速減退。
禁忌癥對(duì)依托芬那酯、氟滅酸和其它非甾體類抗炎藥過敏者禁用。
注意事項(xiàng)1、本品僅可用于完整皮膚,不用于皮膚破損或濕疹性炎癥部位。 2、勿與眼睛及粘膜接觸。 3、本品僅供外用,切勿入口。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用。哺乳期婦女僅允許小面積、短期使用。
兒童用藥因?yàn)榕R床研究資料尚不充足,故不能用于兒童。
老年患者用藥 
藥物相互作用正確使用時(shí)尚未發(fā)現(xiàn)優(yōu)邁? 與其它藥物有相互作用。
藥物過量如果未正確使用,則可能發(fā)生以下情況: 1、在短時(shí)間內(nèi)全身皮膚施用一支或更多的優(yōu)邁?,可引起頭痛、 眩暈或上腹不適。治療方法: 用水洗去皮膚上的優(yōu)邁? 霜。 2、由于藥物的味道,口服通常不會(huì)達(dá)到中毒劑量,否則應(yīng)予洗胃、 催吐或給予藥用活性炭治療。
貯藏密閉,建議保存于25℃以下。
包裝 
有效期暫定三年。
主要成分
通用名依托芬那酯
化學(xué)名2-(2-羥基乙氧基)乙基-N-(α,α,α-三氟-間-甲苯基)鄰氨基苯甲酸酯
拼音名YI TUO FEN NA ZHI
英文名ETOFENAMATE
CAS No.30544-47-9
結(jié)構(gòu)式 
分子式C18H18F3NO4
分子量369.35
規(guī)  格(1) 40g:4g; (2)20g:2g
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