通用名 | 阿苯達唑顆粒 |
曾用名 | |
英文名 | ALBENDAZOL GRANULES |
拼音名 | ABENDAZUO KELI |
藥品類別 | 驅(qū)腸蟲藥 |
性狀 | 本品為淡黃色顆粒。 |
藥理毒理 | 本品系苯并咪唑類衍生物,其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道
線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞包漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對多種營養(yǎng)
和葡萄糖的攝取吸收,導致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三
磷酸腺苷的產(chǎn)生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細
胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結(jié)合,造成細胞內(nèi)運輸堵塞,致使高爾基體內(nèi)分泌顆
粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和
鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動物體內(nèi)的各種線蟲外,對絳蟲
及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。
毒理試驗表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐
受量在400mg/kg以上。
本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌
兔,應用較大劑量(30mg/kg/日)時,可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。 |
藥代動力學 | 本品不溶于水,故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙
硫苯咪唑-砜,前者為殺蟲成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉,可透過血腦屏
障,腦組織內(nèi)也有一定濃度?诜2.5~3小時血藥濃度達峰值。原藥與砜衍生物在血
中的濃度極低,不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大,自0.04μg/ml至
0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5~10.5小時。本品及其代
謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內(nèi)無積蓄作用。 |
適應癥 | 本品為廣譜驅(qū)蟲藥,除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、施毛蟲等線蟲病外,還
可用于治療囊蟲和包蟲病。 |
用法用量 | 口服。
1.成人常用量
蛔蟲及蟯蟲病,一次400mg頓服;
鉤蟲病,鞭蟲病,一次400mg,一日2次,連服3日;
旋毛蟲病,一次400mg,一日2次,連服7日;
囊蟲病,按體重每日20mg/kg,分3次口服,10日為1個療程,一般需1~3個療程。
療程間隔視病情而定,多為3個月;
包蟲病,按體重每日20mg/kg,分2次口服,療程1個月,一般需5個療程以上,
療程間隔為7~10日。
2.小兒用量:
12歲以下小兒用量減半。 |
不良反應 | 1.少數(shù)病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心,上腹不適等消化道癥狀。
但均較輕微,不需處理可自行緩解。
2.治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時,主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關(guān),多于服藥后
2~7天發(fā)生,出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作等,須采取相應
措施(應用腎上腺皮質(zhì)激素,降顱壓、抗癲癇等治療)。
3.治療囊蟲病和包蟲病,因用藥劑量較大,療程較長,可出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高,多
于停藥后逐漸恢復正常。 |
禁忌癥 | 1.有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。
2.嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者。
3.眼囊蟲病手術(shù)摘除蟲體前。 |
注意事項 | 1.蟯蟲病易自身重復感染,故在治療2周后應重復治療一次。
2.腦囊蟲病人必須住院治療,以免發(fā)生意外。
3.合并眼囊蟲病時,須先行手術(shù)摘除蟲體,而后進行藥物治療。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦、哺乳期婦女禁用。
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兒童用藥 | 兩歲以下兒童不宜服用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。
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藥物過量 | |
貯藏 | 密閉,在干燥處保存。 |
包裝 | ① 1g:0.1g② 1g:0.2g。 |
有效期 | |