通用名 | 復(fù)方奎寧注射液 |
曾用名 | |
英文名 | FUFANG KUINING ZHUSHEYE |
拼音名 | COMPOUND QUININE INJECTION |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為無色的澄明液體;遇光變質(zhì)。 |
藥理毒理 | 1、奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,形成復(fù)合物抑制DNA
的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原
蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素凝集,但發(fā)展緩慢,很少形成大團(tuán)塊,并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯
微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合,此與氯喹
的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂,從而阻止
裂殖體成熟。
本品對(duì)紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對(duì)惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能
中斷傳播。
2、咖啡因:小劑量作用于大腦皮層高位的中樞,促使精神興奮。加大劑量則有興奮延腦
呼吸中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞的作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | |
適應(yīng)癥 | 主要用于瘧疾的解熱。 |
用法用量 | 深部肌肉注射,一次2ml。 |
不良反應(yīng) | 肌內(nèi)注射可引起組織壞死,必要時(shí)采用深部臀肌注射。高敏者也可出現(xiàn)金
雞納反應(yīng),宜加注意。少數(shù)特異質(zhì)者可發(fā)生急性溶血反應(yīng)。 |
禁忌癥 | 視神經(jīng)炎、耳鳴和重癥肌無力者禁用。由于本品有致畸和興奮子宮平滑肌作
用,孕婦禁用。心肌病患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | (1)本品如有結(jié)晶析出,注射前微熱使溶解。
(2)對(duì)于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月
經(jīng)期均應(yīng)慎用。
(3)對(duì)診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測(cè)定。
(4)哺乳期婦女慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。 |
兒童用藥 | 嚴(yán)格按小兒常用量使用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | ①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收;②抗凝藥與奎寧合用
后,抗凝作用可增強(qiáng);③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合用,可能會(huì)引起呼吸
抑制;④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應(yīng)可增加;⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小
管對(duì)奎寧的重吸收,導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加;⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收;
⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)、
氨基苷類抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈;⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增
加。⑨咖啡因與麻黃堿及腎上腺素有相互增強(qiáng)作用,故不宜同時(shí)注射。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |