| 通用名 | 注射用鹽酸左氟沙星 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LEVOFLOXACIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG YANSUAN ZUOFUSHAXING |
| 藥品類別 | 喹諾酮類 |
| 性狀 | 本品為類白色或淡黃色的凍干塊狀物或粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
|
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 據(jù)資料報(bào)道，單次靜脈注射0.3g后，血藥峰濃度（Cmax）約為6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2β）約為6小時(shí)。多劑量給藥（一次0.3g，一日2次靜脈滴注，連續(xù)6天），其血藥濃度于24～48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次與末次劑量后的血藥峰濃度（Cmax）分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。
本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
本品主要以原形藥自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少�？诜�48小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。
|
| 適應(yīng)癥 | 適用于敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關(guān)節(jié)感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．?dāng)⊙Y等全身感染。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注。臨用前用適量滅菌注射用水溶解，再分2次用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100ml稀釋后靜脈滴注。成人一日0.4g，分2次滴注。
重度感染患者或病原菌對(duì)本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），一日劑量可增至0.6g，分2次靜脈滴注。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應(yīng)： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。
4．偶可發(fā)生：
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(5)關(guān)節(jié)疼痛。
5．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品靜脈滴注時(shí)間為每100ml不得少于60分鐘。不宜與其他藥物包括多價(jià)金屬離子如鎂、鈣等溶液同瓶混合滴注。
2．由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
3. 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過敏癥狀需停藥。
6．肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
7．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
8．偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥，直至癥狀消失。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
|
| 兒童用藥 | 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。 |
| 藥物相互作用 | 1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等。本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小，但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3．本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
7．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時(shí)，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。
8．與口服降血糖藥合用時(shí)可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉，在陰涼處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
