主管藥師《答疑周刊》2017年第6期
問(wèn)題索引：
1.【問(wèn)題】巴比妥類藥物的急性中毒和解救的辦法有哪些？
2.【問(wèn)題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式以及其各自的特點(diǎn)，做題的時(shí)候總是分不清，能否總結(jié)一下？
3.【問(wèn)題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？
具體解答：
1.【問(wèn)題】巴比妥類藥物的急性中毒和解救的辦法有哪些？
【解答】
巴比妥類，服用10倍催眠劑量的巴比妥類可引起中毒，l5-20倍出現(xiàn)嚴(yán)重中毒，表現(xiàn)為深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血壓下降，甚至呼吸循環(huán)衰竭。
一旦中毒，應(yīng)根據(jù)服藥時(shí)間的長(zhǎng)短不同，采用催吐、洗胃和導(dǎo)瀉等不同的方法排除毒物。應(yīng)用呼吸興奮藥以及碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化血液和尿液，促進(jìn)藥物自腦、血液由尿液的排泄。
2.【問(wèn)題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式以及其各自的特點(diǎn)，做題的時(shí)候總是分不清，能否總結(jié)一下？
【解答】
藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的擴(kuò)散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對(duì)可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運(yùn)不需消耗ATP，只能順濃度差進(jìn)行。它包括簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過(guò)和易化擴(kuò)散3種形式。
（1)簡(jiǎn)單擴(kuò)散：又稱脂溶擴(kuò)散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過(guò)細(xì)胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式屬簡(jiǎn)單擴(kuò)散。
（2)濾過(guò)：又稱水溶擴(kuò)散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過(guò)程。
（3)易化擴(kuò)散：又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)，是通過(guò)細(xì)胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)——通透酶幫助而擴(kuò)散，其速率比簡(jiǎn)單擴(kuò)散快得多，且不需供應(yīng)ATP。
2.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 其特點(diǎn)是分子或離子可由低濃度或低電位的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到較高的一側(cè)，轉(zhuǎn)運(yùn)需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉(zhuǎn)運(yùn)能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)的兩個(gè)藥物間可出現(xiàn)競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。3.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)伴有膜的運(yùn)動(dòng)，稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
（1)胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過(guò)生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。
（2)胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。
3.【問(wèn)題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？
某患者向醫(yī)生抱怨說(shuō)，硝酸甘油可以很好地緩解心絞痛急性發(fā)作時(shí)的癥狀，但近半年來(lái)他心絞痛發(fā)作次數(shù)明顯增加，他希望服用一些藥物預(yù)防變異型心絞痛的發(fā)作，下列哪種藥物可以達(dá)到這一目的
A. 地爾硫（艸卓)
B. 艾司洛爾
C. 舌下含服亞硝酸戊酯
D. 舌下含服硝酸異山梨醇酯
E. 舌下含服硝酸甘油
【解答】A【答案解析】 硝酸酯類藥物長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)出現(xiàn)耐受，因此可換用其他藥物，以上選擇中宜選用地爾硫（艸卓)。鈣通道阻滯藥對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣所致的變異型心絞痛最為有效，也可用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛，而β受體阻斷藥不能用于變異型心絞痛。
