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2014年主管藥師考試專業(yè)知識(shí)之藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義:膽堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥

來源:本站原創(chuàng) 更新:2013/9/4 衛(wèi)生資格論壇

膽堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥

一、膽堿受體激動(dòng)藥

毛果蕓香堿(匹魯卡品) 毛果蕓香堿屬于M的激動(dòng)藥。

【藥理作用】對眼和腺體的作用最明顯。

眼 滴眼后能引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用:

(1)縮瞳 虹膜內(nèi)有兩種平滑肌,瞳孔括約肌和瞳孔開大肌。用毛果蕓香堿后,可激動(dòng)瞳孔括約肌的M膽堿受體,表現(xiàn)為瞳孔縮小。

(2)降低眼內(nèi)壓 毛果蕓香堿可通過縮瞳作用使眼內(nèi)壓下降。

(3)調(diào)節(jié)痙攣 看近物清楚,看遠(yuǎn)物模糊。擬膽堿藥的這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。

(4)腺體 汗腺和唾液腺分泌增加最明顯。

【臨床應(yīng)用】臨床上主要局部用于治療青光眼。吸收后的不良反應(yīng)可用阿托品對抗。

1、青光眼 眼內(nèi)壓增高是青光眼的主要特征。閉角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狹窄,眼內(nèi)壓增高。毛果蕓香堿能使眼內(nèi)壓迅速降低,緩解或消除青光眼癥狀。

2.虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用,可防止虹膜與晶狀體粘連。

二、作用于膽堿酯酶藥

(一)可逆性抗膽堿酯酶藥

新斯的明 能可逆地抑制膽堿酯酶,表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。

【藥理作用】本品對骨骼肌最強(qiáng),其次為胃腸道和膀胱平滑肌。眼和心血管較弱。

1.眼 可促使眼房水回流,使眼內(nèi)壓下降醫(yī)學(xué)全在.線.提供, zxtf.net.cn

2.胃腸道 可促進(jìn)胃的收縮及增加胃酸分泌?纱龠M(jìn)小腸、大腸(尤其是結(jié)腸)的活動(dòng),促進(jìn)腸內(nèi)容排出。

3.骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭 可逆轉(zhuǎn)由競爭性神經(jīng)肌肉阻斷劑引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由去極化型肌松藥引起的肌肉麻痹。去極化用阿托品解救。

4.其他 低劑量的抗AChE藥即可增敏神經(jīng)沖動(dòng)所致的腺體分泌作用?梢鸺(xì)支氣管和輸尿管平滑肌纖維收縮。

【臨床應(yīng)用】抗AChE藥主要用于治療重癥肌無力、腹氣脹和尿潴留、青光眼和解救競爭性神經(jīng)肌肉阻斷藥過量中毒。

1.重癥肌無力。一般采用口服給藥,劑量過大可引起“膽堿能危象”。

2.腹氣脹和尿潴留 能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌,促進(jìn)排氣和排尿,適用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。

3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 通過擬膽堿作用使心室頻率減慢。

4.解毒 可用于非去極化型骨骼肌松弛藥(如筒箭毒堿)過量時(shí)的解毒。

【不良反應(yīng)】副作用較小,過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動(dòng)等,其M樣作可用阿托品對抗。禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。

扁豆堿(熟悉)

【作用】通過血腦屏障,毒性大,對眼作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久。

【應(yīng)用】局部應(yīng)用治療青光眼

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