理想的抗寄生蟲(chóng)藥,應(yīng)具備哪些條件?
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自從1907年化學(xué)合成胂凡納明(606)后,為抗感染的化學(xué)治療開(kāi)辟了新的途徑。從此,抗寄生蟲(chóng)藥的品種,數(shù)量不斷增加,特別是近年來(lái),由于科學(xué)技術(shù)的飛躍發(fā)展,研制合成了許多新品種,使抗寄生蟲(chóng)藥的生產(chǎn)和應(yīng)用取得了很大成績(jī)。目前,抗寄生蟲(chóng)藥發(fā)展的主要趨向,要求具備廣譜、高效、低毒的條件;無(wú)致癌、致突變、致畸胎的“三致”作用;除此之外,尚要求具備投藥方便、適口性好、劑量小、無(wú)殘毒殘留和不易產(chǎn)生耐藥性等條件,這些是衡量抗寄生蟲(chóng)藥的臨床價(jià)值標(biāo)準(zhǔn),也是選用抗寄生蟲(chóng)藥的基本原則。(1)安全:良好的抗寄生蟲(chóng)藥?應(yīng)該是對(duì)寄生蟲(chóng)有強(qiáng)大的毒性,而對(duì)宿主無(wú)毒或毒性很低。其化療指數(shù)或稱(chēng)為安全指數(shù)(最大耐受量/最低有效量)越大越好,表示藥物對(duì)機(jī)體的毒性愈小,而療效愈高。一般認(rèn)為安全指數(shù)必須要大于3時(shí),才有臨床應(yīng)用意義。凡是對(duì)蟲(chóng)體毒性大、對(duì)宿主毒性小或無(wú)毒性的抗寄生蟲(chóng)藥是安全的。(2)高效:良好的抗寄生蟲(chóng)藥應(yīng)該是使用小劑量即能起到滿意的效果。所謂高效的抗寄生蟲(chóng)藥,應(yīng)當(dāng)是對(duì)成蟲(chóng)、幼蟲(chóng)甚至蟲(chóng)卵均有較高的驅(qū)殺效果。驅(qū)殺效果的判定標(biāo)準(zhǔn),臨床上是以驅(qū)凈率來(lái)衡量,高效抗寄生蟲(chóng)藥在使用單劑一次投服的驅(qū)凈率,應(yīng)達(dá)到50%以上,但目前較好的抗寄生蟲(chóng)藥,僅對(duì)成蟲(chóng)有較好的效果,對(duì)未成熟蟲(chóng)體效果很差,且多數(shù)為無(wú)效。因此,希望對(duì)成蟲(chóng)、未成熟蟲(chóng)體以及蟲(chóng)卵均有良好的效果,這樣可以避免成蟲(chóng)驅(qū)除后,又要等到幼蟲(chóng)成熟后再驅(qū)蟲(chóng),因而可延長(zhǎng)二次驅(qū)蟲(chóng)的間隔時(shí)間。(3)廣譜:廣譜是指驅(qū)蟲(chóng)范圍廣。家畜受寄生蟲(chóng)侵襲多屬混合感染,因此,使用廣譜驅(qū)蟲(chóng)殺蟲(chóng)藥,在獸醫(yī)臨床上就顯得更為重要。但目前已有的廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,以廣譜驅(qū)線蟲(chóng)藥而言,也不是對(duì)所有的線蟲(chóng)都有作用,更談不上對(duì)絳蟲(chóng)、吸蟲(chóng)等有效。故在混合感染時(shí),除選用廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥外,還應(yīng)根據(jù)感染范圍,并用幾種驅(qū)蟲(chóng)藥,以達(dá)到治療混合感染的目的。(4)具有適于群體給藥的理化特性:①以內(nèi)服途徑給藥的驅(qū)內(nèi)寄生蟲(chóng)藥應(yīng)無(wú)味、無(wú)特臭、適口性好,可混詞給藥。若還能溶于水,則更為理想,可將藥物混飲給藥。②用于注射給藥者,對(duì)局部應(yīng)無(wú)刺激性。③殺外寄生蟲(chóng)藥應(yīng)能溶于一定溶媒中,以噴霧等方法群體殺滅外寄生蟲(chóng)。④更為理想的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥在溶于一定溶媒中后,以澆淋方法給藥或涂擦于動(dòng)物皮膚上,既能殺滅外寄生蟲(chóng),又能在透皮吸收后,驅(qū)殺內(nèi)寄生蟲(chóng)。(5)價(jià)格低廉:可在畜牧生產(chǎn)h大規(guī)模推廣應(yīng)用。(6)無(wú)殘留:食品動(dòng)物應(yīng)用后,藥物不殘留于肉、乳及其制品中,或可通過(guò)遵守休藥期等措施,控制藥物在動(dòng)物性食品中的殘留。實(shí)際上,完全符合上述條件的抗寄生蟲(chóng)藥目前還很少,所以以比較接近這幾個(gè)條件的藥物,作為選擇的目標(biāo)。
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