【藥品名稱】
通用名:西洛他唑片
曾用名:
商品名:
英文名:Cilostazol Tablets
漢語拼音:Xiluotɑzuo piɑn
本品主要成份為:西洛他唑。其化學(xué)名稱為:6-[4-(1-環(huán)己-1H-四唑-5-基)-丁氧]-3,4二氫-2(1H)喹諾啉酮。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:
結(jié)構(gòu)式:
【性狀】
【藥理毒理】
本品為抗血小板藥,通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性,從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng),且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7~78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素,對慢性動(dòng)脈閉塞患者,采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量,使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高,并改善間歇跛行。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服在腸內(nèi)吸收,單次口服100mg,約3小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值(736.9μg/L),血清半衰期t1/2呈二相性,?相為2.2小時(shí),?相為18.0小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為95%,主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物,動(dòng)物試驗(yàn)本品體內(nèi)無蓄積性。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)主要分布于胃、肝臟、腎臟,而在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比其他組織低。本品主要經(jīng)腎及糞便排出,部分自膽汁排泄。
【適應(yīng)癥】
(1)適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。
(2)本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行,并可用作上述疾病外科治療(如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù))后的補(bǔ)充治療以緩解癥狀。
【用法用量】
口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年輕患者可根據(jù)癥狀必要時(shí)適當(dāng)增加劑量。
【不良反應(yīng)】
(1)主要不良反應(yīng)為頭痛、頭暈及心悸等,個(gè)別患者可出現(xiàn)血壓偏高。
(2)其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。
(3)少數(shù)反應(yīng)出現(xiàn)肝功能異常,尿頻,尿素氮、肌酐及尿酸值異常。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn
(4)偶見過敏反應(yīng),包括皮疹、瘙癢。
(5)其他偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等。
【禁忌】
出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其他出血傾向者)禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)以下人群慎用:①口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;②嚴(yán)重肝腎功能不全者;③有嚴(yán)重合并癥,如惡性腫瘤患者;④白細(xì)胞減少者;⑤過敏體質(zhì),對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者。
(2)本品有升高血壓的作用,服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠及哺乳期婦女或計(jì)劃/可能妊娠的婦女禁用。
【兒童用藥】
嬰幼兒服藥的安全性未確立。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用,因增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷而增強(qiáng)療效。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)50mg (2)100mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:
。