【藥品名稱】
通用名:尼群地平貼片
曾用名:
商品名:
英文名:Nitrendipine Adhesive Patch
漢語拼音:Niqundipinɡ Tiepiɑn
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。
結(jié)構(gòu)式:(參見尼群地平片)
分子式:C18H20N2O6
分子量:360.37
【性狀】
本品為貼片。
【藥理毒理】
藥理作用
(1)本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
(2)本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,以血管選擇性作用較強(qiáng)。產(chǎn)生降壓作用。
(3)本品引起冠狀動(dòng)脈,腎小動(dòng)脈等全身血管舒張,產(chǎn)生降壓作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收良好,但存在明顯的首過效應(yīng)。蛋白結(jié)合率98%。早期研究報(bào)道t1/2為2小時(shí),近期研究由于使用了更敏感的測定設(shè)備,報(bào)道T1/2在10至22小時(shí)。本品口服后約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時(shí)最大,持續(xù)6至8小時(shí)。本品在肝內(nèi)廣泛代謝,其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄,8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
【適應(yīng)癥】
高血壓。
【用法用量】
【不良反應(yīng)】
少見有頭痛、面部潮紅。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn少見的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作,一過性低血壓。本品過敏者可出現(xiàn)肝功損害、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】
對本品過敏及嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。
2.肝功能不全時(shí)血濃度可增高,腎功能不全時(shí)對藥代動(dòng)力學(xué)影響小,以上情況慎用本品。
3.服用此藥后出現(xiàn)可以耐受的輕度低血壓反應(yīng),但個(gè)別患者可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時(shí)候,特別是合用?-受體阻滯劑時(shí)。故服用本品期間須定期測量血壓。
4.已經(jīng)證明極少數(shù)的患者,特別是那些有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄的患者,在服用此藥或者增加劑量期間,心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機(jī)制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。
5.少數(shù)接受?-受體阻滯劑的患者在開始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭,有主動(dòng)脈狹窄的患者這種危險(xiǎn)性更大。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分,但已有的臨床應(yīng)用尚未發(fā)生問題。
【兒童用藥】
安全性和療效尚不明確。
【老年患者用藥】
老年人應(yīng)用血藥濃度較高,但半衰期未延長,故宜適當(dāng)減少劑量;正在服用?-受體阻滯劑者應(yīng)慎重加用本品。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)合用宜從小劑量開始,以防誘發(fā)或加重體循環(huán)低血壓,增加心絞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的發(fā)生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。
【藥物相互作用】
1.?-受體阻滯劑 絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用,并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過速;然而,個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。
2.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 合用耐受性較好,降壓作用加強(qiáng)。
3.長效硝酸鹽類 合用有較好的耐受性,但尚缺乏評(píng)價(jià)這種合用控制心絞痛的有效性文獻(xiàn)。
4.洋地黃 部分研究提示服用此藥,能夠增加合用的地高辛血漿濃度,平均增加45%。部分研究認(rèn)為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們在初次使用、調(diào)整劑量或停用尼群地平時(shí)應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度,以防地高辛過量。
5.雙香豆類抗凝藥 尚無報(bào)告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶元時(shí)間。目前,還不能肯定他們之間的相互作用。
6.西咪替丁 由于西咪替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶,使尼群地平的首關(guān)效應(yīng)發(fā)生改變,建議對正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時(shí),注意藥物劑量的調(diào)整。
【藥物過量】
現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明,增加劑量能夠?qū)е逻^度的外周血管擴(kuò)張,繼發(fā)或延長體循低血壓狀態(tài)。由藥物過量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)顯著的低血壓反應(yīng)的患者,應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測的同時(shí),給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。
【規(guī)格】
【貯藏】
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【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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