【藥品名稱】
通用名:谷氨酸諾氟沙星注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Norfloxacin Glutamate Injection
漢語拼音:Gu’ɑnsuɑn Nuofushɑxinɡ Zhusheye
本品主要成份為:谷氨酸諾氟沙星。其化學(xué)名稱為:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C16H18FN3O3?C5H9NO4
分子量:466.47
【性狀】
本品為微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品具有廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細(xì)菌在體外具良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
諾氟沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
【藥代動力學(xué)】
本品0.4g靜脈滴注,經(jīng)0.5小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為5?g/ml,隨后逐漸降低,1小時(shí)后血藥濃度約為2?g/ml,4小時(shí)后血藥濃度約為1.0?g/ml,9小時(shí)后血藥濃度約為0.05?g/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2 ?)約為(0.245±0.93)小時(shí),廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%。從體內(nèi)消除較慢,血消除半衰期(t1/2?)約為(4.45±1.42)小時(shí),腎功能減退時(shí)可延長。腎臟(腎小球?yàn)V過和腎小管分泌)和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排中的排出量占28%~30%。
【適應(yīng)癥】
適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
【用法用量】
成人一次0.2~0.4g,一日2次,以30~40滴/分速度靜脈滴注,7~14日為一療程。
【不良反應(yīng)】
(1)胃腸道反應(yīng) 較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn
(3)過敏反應(yīng) 皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
(4)偶可發(fā)生:
①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫;
②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn);
③靜脈炎;
④結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí);
⑤關(guān)節(jié)疼痛。
(5)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。
【禁忌】
(1)對本品及喹諾酮類藥過敏者禁用。
(2)孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)本品不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過快。
(2)由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
(3)本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多進(jìn)水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
(4)腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
(5)應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
(6)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品,極個(gè)別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。
(7)喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重,呼吸肌無力而危及生命。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn重癥肌無力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
(8)肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
(9)原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過血胎盤屏障,分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
(1)尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
(2)本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時(shí)應(yīng)測定茶堿類的血藥濃度和調(diào)整劑量。
(3)環(huán)孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
(4)本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時(shí)間。
(5)丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
(6)本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯(lián)合應(yīng)用。
(7)本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
【藥物過量】
急性藥物過量時(shí),應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法。并須維持適當(dāng)?shù)难a(bǔ)液量。
【規(guī)格】
100ml:0.2g
【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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