【藥品名稱】
通用名：磷酸伯氨喹片
商品名：
漢語拼音：Linsuan Bo’nKui Pian
英文名：Primaquine Phosphate Tablets
化學名稱：N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。
化學結(jié)構(gòu)式：
分子式：C15H21N3OH3PO4
分子量：455.34
【性狀】
本品為糖衣片，除去糖衣后顯橙紅色。
【藥理毒理】
本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強，使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育，以阻斷傳播。本品對紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚，可能與干擾DNA的合成有關(guān)，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變，表現(xiàn)為線粒體腫脹，并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽（GSH)轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸凸入赘孰模℅SSH)，當后者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ（NADPH)。由于瘧原蟲紅外期在肝實質(zhì)細胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ（NADP)，而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。
【藥代動力學】
口服后在腸內(nèi)吸收快而完全，生物利用度約96%，口服45mg（基質(zhì))，在1小時內(nèi)血漿中濃度達峰值，約250mg/L。主要分布在肝組織內(nèi)，其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時（3.7~7.4小時)，大部分在體內(nèi)代謝，僅1%由尿中排出，一般于24小時內(nèi)完成。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試因血中濃度維持不久，故需反復多次服藥才能收效。
【適應(yīng)癥】
主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。
【用法用量】
1.成人常用量 口服，按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時，每日2片，連服3日。
2.小兒常用量 口服，按氨喹計，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日。
【不良反應(yīng)】
（1) 本品毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg（基質(zhì))時，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng)；少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱，粒細胞缺乏等，停藥后即可恢復。
（2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限于衰老的紅細胞，并能自行停止發(fā)展，一般不嚴重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥，作適當?shù)膶ΠY治療。醫(yī)學全在線當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時，會引起高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀，應(yīng)用亞甲藍1~2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善癥狀。
【禁忌證】
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風濕性關(guān)節(jié)患者禁用。
【注意事項】
（1)仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶（NADH)缺乏等病史。
（2)肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
（3)應(yīng)定期檢查紅細胞計數(shù)及血紅蛋白量。
（4)哺乳期婦女慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。
【藥物相互作用】
（1)本品作用于間日瘧原蟲的紅外期，與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用，可根治間日瘧。
（2)米帕林（阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用后，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。
（3)不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。
【規(guī)格】
13.2mg（相當于伯氯喹7.5mg)。醫(yī)學全在.線zxtf.net.cn
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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