【藥品名稱】
通用名：依托紅霉素膠囊
商品名：
英文名：Erythromycin Estolate Capsules
漢語拼音：Yituo Hongmeisu Jiaonang
其結構式為：
分子式：C40H71NO14?C12H26O4S
分子量：1056.4
【性狀】
本品為膠囊劑。
【藥理毒理】
本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現(xiàn)敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位)至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。
【藥代動力學】
空腹或飯后口服都很快吸收，在胃酸中較穩(wěn)定。蛋白結合率為90%～99%�？诜笤谖改c中分解為紅霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用�？诜�0.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時到達，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右�？蛇M入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。
【適應癥】
1．本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2．軍團菌病。醫(yī)學.全在線zxtf.net.cn
3．肺炎支原體肺炎。
4．肺炎衣原體肺炎。
5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6．沙眼衣原體結膜炎。
7．厭氧菌所致口腔感染。
8．空腸彎曲菌腸炎。
9．百日咳。
10．風濕熱復發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術后)、口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預防用藥（青霉素的替代用藥)。
【用法用量】
口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～30mg/kg，分3～4次。
治療軍團菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。
用作風濕熱復發(fā)的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。
用作感染性心內(nèi)膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術后6小時再服用0.5g。
【不良反應】
1．服用本品后發(fā)生肝毒性反應者較服用其它紅霉素制劑為多見，服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、
嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時可出現(xiàn)黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥后�？苫謴汀�
2．胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關。
3．大劑量（≥4g/日)應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L)有關，停藥后大多可恢復。
4．過敏反應表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。
5．其他：偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。
【禁忌癥】
對紅霉素類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
1．服用本品后出現(xiàn)ALT、AST、AKP、膽紅素等增高者較服用其它紅霉素制劑為多見。
2．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續(xù)10日，以防止急性風濕熱的發(fā)生。
3．腎功能減退患者一般無需減少用量。醫(yī)學全在線
4．患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時，對本品也可過敏或不能耐受。
5．慢性肝病、肝功能損害者慎用。
6．因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
7．對診斷的干擾：紅霉素可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．本品可通過胎盤而進行胎兒循環(huán)，且孕婦服用本品后出現(xiàn)肝毒性反應的可能性增加，孕婦不宜應用。
2．紅霉素有相當量進入母乳中，哺乳期婦女應用時宜暫停哺乳。
【藥物相互作用】
1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,
導致后者血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應。本品與阿芬太尼
合用可抑制后者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪
唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢菌
素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
2．與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦合用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜聯(lián)合用藥。
4．長期服用華法林的患者應用紅霉素時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須合用時，華法林的劑量宜適當調(diào)整，并嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶堿的肝清除減少，導致血清氨茶堿濃度升高和（或)毒性反應增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后，黃嘌呤類的劑量應予調(diào)整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患
者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
【藥物過量】
應及時停藥給予對癥和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。醫(yī)學考試網(wǎng)
【規(guī)格】
按紅霉素計 (1)0.05g (5萬單位) (2) 0.125g (12.5萬單位)
【貯藏】
遮光, 密封保存。
【有效期】
。
