【藥品名稱】
通用名：秋水仙堿片
英文名：Colchicine Tablets
漢語拼音：Qiushuixianjian Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分秋水仙堿，為一種生物堿。其化學(xué)名為N-（5，6，7，9-四氫-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯并?a?庚間三烯并庚間三烯-7-基)乙酰胺。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C22H25NO6 分子量：399.44
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
秋水仙堿通過：① 和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能，包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用；② 抑制磷脂酶A2，減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯；③ 抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6等，從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12～24小時(shí)起效，90%的患者在服藥24小時(shí)至48小時(shí)疼痛消失。
急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg；小鼠靜脈注射LD50為4.13mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后在胃腸道迅速吸收，血漿蛋白結(jié)合率低，僅為10%～34%，服藥后0.5～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值�？诜�2mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝內(nèi)代謝，從膽汁及腎臟（10%～20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn
【適應(yīng)癥】
治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作，預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作。
【用法用量】
口服 急性期：成人常用量為每1～2小時(shí)服0.5～1mg，直至關(guān)節(jié)癥狀緩解，或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐，達(dá)到治療量一般為3～5mg，24小時(shí)內(nèi)不宜超過6mg，停服72小時(shí)后一日量為0.5～1.5mg，分次服用，共7天。 預(yù)防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但療程酌定，如出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)隨時(shí)停藥。
【不良反應(yīng)】
與劑量大小有明顯相關(guān)性，口服較靜脈注射安全性高。
（1)胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應(yīng)，發(fā)生率可達(dá)80%，嚴(yán)重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴(yán)重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。
（2)肌肉、周圍神經(jīng)病變：有近端肌無力和（或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細(xì)胞受損同時(shí)可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變，表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。肌神經(jīng)病變并不多見，往往在預(yù)防痛風(fēng)而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。
（3)骨髓抑制：出現(xiàn)血小板減少，中性細(xì)胞下降，甚至再生障礙性貧血，有時(shí)可危及生命。
（4)休克：表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識(shí)障礙。死亡率高，多見于老年人。
（5)致畸：文獻(xiàn)報(bào)道2例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長期服用秋水仙堿史者。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn
（6)其他：脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。
【禁忌癥】
對(duì)骨髓增生低下，及腎和肝功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應(yīng)，應(yīng)減小用量，嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥。
（2)骨髓造血功能不全，嚴(yán)重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。
（3)用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。
（4)另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可致畸胎，孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】
對(duì)老年人應(yīng)減少劑量。因?yàn)楸酒返闹卸玖砍Ｅc其體內(nèi)蓄積劑量有關(guān)，當(dāng)腎排泄功能下降時(shí)容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒，肝功能不良時(shí)解毒能力下降，亦易促使毒性加重。
【藥物相互作用】
（1)本品可導(dǎo)致可逆性的維生素B12吸收不良。
（2)本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效，擬交感神經(jīng)藥的反應(yīng)性加強(qiáng)。
【藥物過量】
本品是細(xì)胞有絲分裂毒素，毒性大，一旦過量缺乏解救措施，須格外注意藥物過量。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn
【規(guī)格】
0.5mg
【貯藏】
遮光，密封保存。
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