|
| 一級分類：抗生素 二級分類：抗寄生蟲藥 三級分類： | |
|
|
|
|
| 每片含噻嘧啶、酚嘧啶各150mg，折算為各53mg基質(zhì)。 | |
|
| 噻嘧啶Pyrantel（抗蟲靈、驅(qū)蟲靈、噻吩嘧啶、雙羥萘酸噻嘧啶)為一廣譜驅(qū)腸蟲藥，是去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥，有明顯的煙堿樣活性，通過抑制蛔蟲體內(nèi)的膽堿酯酶，阻滯蟲體神經(jīng)傳導(dǎo)而使肌肉強(qiáng)烈收縮，導(dǎo)致痙攣性麻痹而止動(dòng)，不致引起騷動(dòng)或鉆入膽道，使蟲體安全排出體外。另外，可使蟲體單個(gè)細(xì)胞去極化，峰電位發(fā)放頻率增加，肌張力亦增加，使蟲體失去自主活動(dòng)。其作用比哌嗪快。對鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲或混合感染者有較好的療效。其中對十二指腸鉤蟲優(yōu)于美洲鉤蟲，對鞭蟲也有一定療效。酚嘧啶（奧克生太、Oxantel Pamoate、Telopar)常用雙羥萘酚嘧啶，為米黃色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。幾不溶于水。Tm 247～252℃(分解)。對鞭蟲具有優(yōu)越的選擇性的殺滅活性，對其他腸蟲幾無活性。為治療鞭蟲的首選藥，但與噻嘧啶合用可驅(qū)除蛔蟲、鉤蟲。酚嘧啶為一鹵化水楊苯胺衍生物，在低濃度時(shí)可刺激縮小膜殼絳蟲對氧的吸收，在高濃度時(shí)則抑制蟲體的呼吸和阻斷對葡萄糖的攝取，抑制絳蟲的能量傳遞，并抑制絳蟲線粒體ADP的厭氧性加磷氧基作用。蟲體受藥物的作用后即發(fā)生退變，對蛋白酶敏感，故頭節(jié)和節(jié)片可被蛋白酶水解，同時(shí)乳酸濃度增高而導(dǎo)致絳蟲蟲頭節(jié)、上體節(jié)被消化或死亡，于排出時(shí)不易辨認(rèn)。 | |
|
| 噻嘧啶羥萘酸鹽(pyrantel pamoate)。為黃色粉末，無臭，無味。幾不溶解于水。Tm262～266℃(分解)。E型酒石酸鹽為白色或淡綠黃色粉末，微溶于水。Tm 145～151℃。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn口服后在胃腸液中溶解度很小，很少被吸收，從而使藥物有效地到達(dá)結(jié)腸，使用較安全。原形藥物在血漿中的含量低，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～3h，血漿峰濃度為0.05～0.13µg/ml。單劑量100mg頓服后，4h和12h血漿濃度為2.01µg/ml和2.47µg/ml。約有50%以上的藥物以原形藥物由糞便中排出，而尿液中發(fā)現(xiàn)的原形藥物及其代謝物僅為7%左右。雙羥萘酚嘧啶口服難溶于水，在胃腸幾不吸收，在腸道中保持高濃度，在體內(nèi)不蓄積。 | |
|
| 噻嘧啶具有驅(qū)腸道中鉤、蛔、蟯和毛圓線蟲作用，治療上述寄生蟲病的療效優(yōu)于哌嗪。 | |
|
| 已知對本品過敏者、孕婦、急性肝炎、急性腎炎和嚴(yán)重心臟病者禁用。潰瘍病者慎用。 | |
|
| 1.孕婦、急性肝炎、急性腎炎及嚴(yán)重心臟病患者忌用。2.冠心病及嚴(yán)重潰瘍病史者慎用。3.偶見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、皮疹和谷草轉(zhuǎn)氨酶升高等反應(yīng)，一般是暫時(shí)性的。4.本品與哌嗪互相拮抗，不宜并用。5.服藥時(shí)以半空腹為宜，不需并用瀉藥。6.遮光、密閉保存。 | |
|
| 噻嘧啶口服僅在較大劑量時(shí)才表現(xiàn)出毒性，治療劑量時(shí)毒性很低，反應(yīng)輕微短暫。常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、眩暈、嗜睡、胸悶、皮疹等，一般可以忍受，不需處理，發(fā)生率約17%。有時(shí)出現(xiàn)AST或ALT升高。 雙羥萘酚嘧啶偶見惡心、嘔吐、頭暈、腹痛和腹部不適、四肢酸痛感，多在服用5～6h后出現(xiàn)，2～3h后消失，發(fā)生率約5%。罕見輕度心電圖改變和束支傳導(dǎo)阻滯，可自行消失。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn | |
|
| 噻嘧啶口服：驅(qū)蛔、鉤蟲，每天1.2～1.5g；小兒，每天30mg/kg體重，睡前1次頓服。驅(qū)鉤蟲應(yīng)連服3天。驅(qū)蟯蟲，每次1.2g，連服1周。小兒，每次30mg/kg體重。睡前頓服為宜。外用：每晚洗凈肛門，涂敷軟膏于肛門周圍和肛內(nèi)，連用7天。 | |
|
| 與哌嗪類藥物的作用相互拮抗，不宜合用。雙羥萘酚嘧啶與甲噻嘧啶聯(lián)合治療，能使犬體內(nèi)的鉤蟲、蛔蟲和鞭蟲卵減少50%以上。 | |
|
| 雙羥萘酸噻嘧啶與雙羥萘酚嘧啶等劑量聯(lián)合應(yīng)用，有廣譜的驅(qū)蟲作用，一次各20mg/kg頓服，1次/d，連續(xù)2天，對蛔蟲、鉤蟲和鞭蟲感染的蟲卵轉(zhuǎn)陰率大多為85%～100%，療程短而不良反應(yīng)小。國內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用小劑量復(fù)方噻嘧啶(每片含噻嘧啶、酚嘧啶各150mg，折算為各53mg基質(zhì))驅(qū)除蛔蟲164例，驅(qū)蟲陰轉(zhuǎn)率平均為90.24%(中華內(nèi)科雜志，1988年)。另一報(bào)道，治療蛔蟲、蟯蟲及其腸道寄生蟲感染共141例，睡前頓服，連續(xù)2d，兒童10mg/(kg·d)，16歲以上500mg/d，均予治愈。有5例出現(xiàn)有腹部不適，嘔吐2例，頭痛和嗜睡各1例，均未經(jīng)處理而很快消失(中華內(nèi)科雜志，1978年) 。孕婦及哺乳婦女慎用。1歲以下兒童禁用。對本品過敏者禁用。肝功不全者禁用。服后可能出現(xiàn)頭暈和視力障礙，對駕駛車輛或操作機(jī)械者禁用。冠心病、嚴(yán)重潰瘍病、急性肝腎炎患者慎用。 對貧血或營養(yǎng)不良患者宜先給予支持治療后再應(yīng)用本品。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn本品可導(dǎo)致一過性的門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，對肝功能不全者禁用。片劑口服用時(shí)不宜咬碎。 | |
