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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：平喘藥物 三級(jí)分類：其他 | |
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| Fluticasone and Salmeterol | |
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| 干粉吸入劑：50μg/100μg；50μg/250μg；50μg/500μg(沙美特羅/丙酸氟替卡松)。 | |
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| 在動(dòng)物及人體內(nèi)均無(wú)證據(jù)表明經(jīng)吸入途徑同時(shí)使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì)影響兩成分各自的藥代動(dòng)力學(xué)。因此從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來(lái)說(shuō)兩種成分可以分開(kāi)考慮。雖然本藥的血漿濃度很低，但仍不排除與其他物質(zhì)和細(xì)胞色素P450 CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標(biāo)。另外，關(guān)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)資料有限，因?yàn)槲胫委焺┝亢蟮乃幬镅獫{濃度很低(約200pg/ml或更低)，檢測(cè)血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規(guī)使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監(jiān)測(cè)到羥萘甲酸，其穩(wěn)態(tài)濃度達(dá)到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時(shí)觀察到的穩(wěn)態(tài)水平要低1000倍以上。在長(zhǎng)期(12個(gè)月以上)常規(guī)用藥的氣道阻塞的患者中，未見(jiàn)到有害作用。丙酸氟替卡松：根據(jù)吸入裝置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，絕對(duì)生物利用度為正常劑量的10%～30%。系統(tǒng)吸收主要發(fā)生在肺部，起始時(shí)迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝作用，此方式對(duì)系統(tǒng)吸收的貢獻(xiàn)極小，最終口服生物利用度低于1%。系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高(1150ml/min)，穩(wěn)態(tài)分布容積大(約300L)和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn)。其血漿蛋白結(jié)合率較高(91%)。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細(xì)胞色素P450酶CYP3A4代謝為一種無(wú)活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計(jì)(＜0.2%)，并且其代謝物的腎消除低于5%。應(yīng)謹(jǐn)慎合用細(xì)胞色素P450 CYP3A4抑制劑，因?yàn)檫@些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露。 | |
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| 本品以聯(lián)合用藥形式(支氣管擴(kuò)張劑和吸入皮質(zhì)激素)，用于可逆性氣道阻塞性氣道疾病的規(guī)律治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：接受有效維持劑量的長(zhǎng)效β激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的患者，目前使用吸入型皮質(zhì)激素治療但仍有癥狀的患者，接受支氣管擴(kuò)張劑規(guī)律治療但仍然需要吸入型皮質(zhì)激素的患者。本品50μg/100μg規(guī)格不適用于患有重度哮喘的成人和兒童哮喘患者。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn | |
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| 對(duì)本品過(guò)敏者禁用，本品中含乳糖，對(duì)乳糖及牛奶過(guò)敏患者禁用。 | |
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| 下列情況慎用：肺結(jié)核患者，嚴(yán)重心血管疾病(包括心律失常)患者，糖尿病患者，未經(jīng)處理的低血鉀或甲狀腺毒癥患者，甲狀腺功能亢進(jìn)患者。老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。人類妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無(wú)足夠經(jīng)驗(yàn)。在對(duì)動(dòng)物的生殖毒性研究中，無(wú)論單獨(dú)用藥或聯(lián)合用藥，全身性暴露于過(guò)量的強(qiáng)效β2腎上腺素受體激動(dòng)劑和糖皮質(zhì)激素時(shí)，均發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒的預(yù)期影響。孕婦慎用。妊娠和哺乳期間，只有在預(yù)期對(duì)母親的益處超過(guò)任何對(duì)胎兒或孩子的可能危害時(shí)才考慮用藥。尚無(wú)4歲以下兒童使用本品的資料，兒童慎用。肝、腎受損的患者無(wú)需調(diào)整劑量。其他：1.本品50μg/100μg規(guī)格不適用于患有重度哮喘的成人和兒童哮喘患者。2.本品不適用于治療急性哮喘癥狀，而需要使用快速短效的支氣管擴(kuò)張劑(如沙丁胺醇)。建議患者隨時(shí)攜帶能夠快速緩解癥狀的藥物。3.本品不推薦作為哮喘控制的起始治療藥物，應(yīng)在病情所需皮質(zhì)激素的合適劑量已確立時(shí)使用。如增加使用短效支氣管擴(kuò)張劑來(lái)緩解哮喘癥狀，提示對(duì)哮喘的控制尚不滿意。4.哮喘控制的突發(fā)性和進(jìn)行性惡化有可能危及生命。5.與其他吸入型藥物治療一樣，用藥后可能出現(xiàn)支氣管異常痙攣并立即出現(xiàn)喘鳴加重，應(yīng)立即用快速短效的吸入型支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療，同時(shí)應(yīng)立即停用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器，并對(duì)患者進(jìn)行評(píng)估，如果必要，實(shí)施替代治療。藥物過(guò)量出現(xiàn)的癥狀及處理：用藥過(guò)量會(huì)出現(xiàn)：1.沙美特羅過(guò)量的體征與癥狀為震顫、頭痛和心動(dòng)過(guò)速。首選的解毒藥為心臟選擇性的β受體阻滯劑，此藥對(duì)于有支氣管痙攣史的患者應(yīng)慎用。如因β受體激動(dòng)劑成分的過(guò)量而必須停止本品治療，則應(yīng)考慮提供適宜的皮質(zhì)激素替代治療。另外，會(huì)發(fā)生低血鉀癥，應(yīng)考慮補(bǔ)鉀治療。2.急性吸入丙酸氟替卡松超過(guò)推薦劑量時(shí)會(huì)導(dǎo)致暫時(shí)性腎上腺功能抑制。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn由于腎上腺功能通常于數(shù)日內(nèi)恢復(fù)，無(wú)需緊急處理。3.如果長(zhǎng)期持續(xù)用量超過(guò)推薦劑量，則會(huì)導(dǎo)致一定程度的明顯的腎上腺功能抑制。 | |
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| 由于本品含有沙美特羅和丙酸氟替卡松，可以預(yù)計(jì)與每一成分相關(guān)的不良反應(yīng)的類型及嚴(yán)重程度。這兩種藥物同時(shí)使用時(shí)并未發(fā)現(xiàn)其他的不良反應(yīng)。與其他吸入型藥物治療一樣，用藥后可能出現(xiàn)支氣管異常痙攣并立即出現(xiàn)喘鳴加重。沙美特羅與丙酸氟替卡松的有關(guān)不良反應(yīng)如下：沙美特羅：1.較常見(jiàn)的不良反應(yīng)為震顫、心悸及頭痛等β2激動(dòng)劑的藥理學(xué)副作用。但均為暫時(shí)性，并隨常規(guī)治療而減輕。2.少見(jiàn)的反應(yīng)為心律失常(包括房顫、室上性心動(dòng)過(guò)速及期外收縮)，通常為敏感型患者。3.罕見(jiàn)的反應(yīng)有關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌肉痙攣、口咽部刺激及過(guò)敏反應(yīng)包括皮疹、水腫和血管神經(jīng)性水腫等。丙酸氟替卡松：1.較常見(jiàn)的不良反應(yīng)為聲嘶、口咽部念珠菌病(鵝口瘡)。2.少見(jiàn)的反應(yīng)為皮膚過(guò)敏。3.罕見(jiàn)的反應(yīng)為面部和口咽水腫。使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器后漱口可減少聲嘶和念珠菌病的發(fā)生率。有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物進(jìn)行治療，同時(shí)可以繼續(xù)使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器�？赡艹霈F(xiàn)的系統(tǒng)作用包括：腎上腺功能抑制、兒童和青少年發(fā)育遲緩、骨礦物密度降低、白內(nèi)障和青光眼。在沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器的臨床試驗(yàn)中，常報(bào)道的不良反應(yīng)有：聲嘶/發(fā)音困難、咽部刺激、頭痛、口咽部念珠菌病及心悸。 | |
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| 本品只供經(jīng)口吸入使用。推薦劑量：成人和12歲及12歲以上的青少年，一次1吸(50μg沙美特羅和100μg丙酸氟替卡松)，每日2次。4歲及4歲以上兒童，一次1吸(50gμ沙美特羅和100μg丙酸氟替卡松)，每日2次。尚無(wú)4歲以下兒童使用本品的資料。 | |
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| 哮喘的患者，除非迫不得已，應(yīng)避免使用選擇性及非選擇性β受體阻滯劑。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn由于廣泛的首過(guò)代謝作用和腸及肝中細(xì)胞色素酶P450 3A4的高系統(tǒng)清除作用，通常，在吸入后丙酸氟替卡松血漿濃度非常低，所以臨床顯著意義的藥物相互作用不可能出現(xiàn)。 | |
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