|
| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：心血管擴張藥物 三級分類：直接作用的血管擴張劑 | |
|
|
|
| 肼苯噠嗪、肼酞嗪、阿比西林、平壓嗪、Apresoline | |
|
| 1.片劑：10mg，25mg，50mg，100mg；2.復(fù)方片劑：安達血平片：每片含硫酸雙肼屈嗪10mg，利血平0.1mg；安速降壓片：每片含硫酸雙肼屈嗪4mg，普萘洛爾10mg，呋塞米5mg，黃豆苷元25mg等。3.注射劑：20mg(1ml)。4.注射劑（粉)：25mg。 | |
|
| 本品直接松弛小動脈平滑肌，它的作用主要來自于減少后負荷，可通過激活鳥苷酸環(huán)化酶(cGMP)增加血管平滑肌細胞內(nèi)的cGMP的含量，使平滑肌舒張，小動脈擴張，減低外周血管阻力，擴張靜脈作用小。該藥擴張冠狀動脈、腎、腦和內(nèi)臟動脈的作用突出。對心肌有直接正性肌力作用，有直接或由于組胺釋放而興奮β受體作用。該藥在充血性心衰中的主要血流動力學作用是增加心排血量。有研究表明該藥治療慢性充血性心力衰竭的重癥患者(心功能Ⅳ級，心臟高度擴大)，有明顯療效，表明血流動力學改善，血漿兒茶酚胺水平下降；對心功能Ⅲ級，心臟僅輕度擴大者，本品治療則無明顯療效。本品治療心力衰竭，血流動力學的改善有較大個體差異，長期應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性并有較頻發(fā)的不良反應(yīng)，故不用作血管擴張劑治療心力衰竭的第一線用藥。本品用于心力衰竭的長期治療，并不能保持明顯療效。心率通常無改變或幾乎不增快。平均動脈壓無改變或僅輕微下降。但本品可反射性興奮交感神經(jīng)，使心排血量及心肌耗氧量增加，并伴有腎素分泌增加及水鈉潴留，可減弱其降壓作用，有心率顯著增快時，可誘發(fā)心絞痛和使心力衰竭加重者應(yīng)停藥。對高血壓患者，本品可降低體循環(huán)血管阻力，降低血壓，引起反射性心動過速。本品可增加腎血流量。雙肼屈嗪作用與肼屈嗪相似，但較緩慢、持久。CHF患者長期服用硝酸酯類發(fā)生耐藥性者可考慮加用肼屈嗪。收縮功能不全性心衰對ACEI禁忌或不能耐受者也可考慮采用堿酸異山梨酯/肼屈嗪。 | |
|
| 口服肼屈嗪(50～100mg)30min后可出現(xiàn)降壓作用，作用時間可持續(xù)6～12h。醫(yī)學.全在線zxtf.net.cn肌注或靜注(5～40mg)15min后起效，可持續(xù)4～8h，口服吸收快而完全，約1～4h達血藥峰濃度，其生物利用度為30%～50%；87%與血漿蛋白結(jié)合，表觀分布容積為1.6L/kg。大部分在肝內(nèi)代謝，形成乙酰化代謝物，以活性藥物(12%～14%)及代謝物形式，由腎排出，乙�；癁楸酒窚缁畹拇x途徑之一，乙酰化的速度因受遺傳基因的影響而有所不同，因此存有個體差異，半衰期為2～4h。 | |
|
| 1.高血壓：由于長期服用可引起嚴重不良反應(yīng)，目前臨床較少用本品治療高血壓，為抵消其引起的反射性心動過速和鈉水潴留，可加用β受體阻滯劑和利尿劑。2.充血性心衰：V-HeFTI試驗表明，心功能Ⅱ～Ⅲ級充血性心衰患者在服用利尿劑、洋地黃基礎(chǔ)上加用肼屈嗪75mg，每天4次和異山梨酯40mg，每天4次，除改善癥狀外，并可降低病死率（但未能達到統(tǒng)計學顯著性)。 | |
|
|
|
| 1.冠心病、腦動脈硬化、心動過速和低血壓者慎用。2.治療高血壓時，與β阻滯劑和利尿劑合用可增加療效，并減輕不良反應(yīng)。3.治療心力衰竭時，與洋地黃類、利尿劑和硝酸鹽合用，可降低患者的病死率。4.但長期療效不肯定，可產(chǎn)生耐受性。5.需用大劑量時，必須權(quán)衡發(fā)生狼瘡的危險和可能的效益之間的利弊。6.靜脈用藥必須住院監(jiān)測；7.腎功能損害者應(yīng)減少劑量；8.肼屈嗪治療心衰患者中，停藥組病死率明顯升高；9.應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血壓。用量不應(yīng)超過每20min20mg，大多數(shù)患者在24～48h內(nèi)改為口服。 | |
|
| 1.厭食、惡心、嘔吐、阻塞性黃疸、肉芽腫性肝炎及肝功能損傷。2.心悸、心動過速、心絞痛及彈力纖維增生。3.頭痛、頭暈、肢體麻木、刺痛、焦慮和定向力障礙。4.排尿障礙及腎功能衰竭。5.大劑量長期用藥者，可引起紅斑狼瘡樣的急性類風濕綜合征，抗核抗體陽性，并有發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、脾大、水腫等征象，末梢血中有LE細胞檢出。以上影響，一般都是可逆性的，停藥后即可恢復(fù)。醫(yī)學全/在線zxtf.net.cn6.鼻黏膜充血、結(jié)膜炎及流淚。7.粒細胞缺乏和血小板減少少見。8.反射性心動過速：在冠心病患者可誘發(fā)心絞痛。9.紅斑性狼瘡樣綜合征：每天劑量大于300mg長期服用可引起紅斑性狼瘡樣綜合征、類風濕關(guān)節(jié)炎等。 | |
|
| 1.口服初始劑量每天50mg開始，分2～3次服，此后可以10～25mg幅度增加。第1周，每天4次，每次25mg，第2周以后，每天4次，每次50mg(超過每天200mg易產(chǎn)生不良反應(yīng))。最大劑量一般不超過300mg。兒童為每天1～5mg/kg，2～3次分服。2.靜脈注射：先給1mg靜脈緩注試驗劑量，如1min后無不良反應(yīng)，可在4min內(nèi)給4mg靜脈緩慢注射。以后根據(jù)血壓情況每20min用藥1次，每次5～10mg。一般用量以維持舒張壓在90～100mmHg之間為宜。 | |
|
| 1.二氮嗪或其他降壓藥可使本藥的降壓作用加強。2.擬交感胺類藥可使本藥的降壓作用降低。3.非甾體類抗炎止痛藥可使本藥的降壓作用減弱。4.食物可增加本藥的生物利用度，故宜在餐后服用。5.與普萘洛爾(心得安)合用可使普萘洛爾最大血藥濃度增高兩倍，合用時應(yīng)減少普萘洛爾(心得安)劑量。6.與呋塞米合用可使呋塞米的半衰期縮短，這是因為該藥增加了腎血流量；7.與吲哚美辛(消炎痛)合用可使肼屈嗪的降壓作用減弱。 | |
|
| 由于肼屈嗪長期應(yīng)用，不良反應(yīng)比較嚴重，當前臨床較少應(yīng)用本品降壓。由于其可增加子宮血流量，產(chǎn)科醫(yī)師在治療妊娠子癇前期高血壓時，有時采用肼屈嗪靜注。醫(yī)/學全在線zxtf.net.cn鑒于V-HeFTI試驗結(jié)果，肼屈嗪與硝酸異山梨酯長期合用，可降低心衰患者的死亡率，故對充血性心衰患者可以考慮使用，但兩藥劑量均應(yīng)低于國外用量。 | |
