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扎莫特羅

扎莫特羅副作用;別名:扎莫洛爾、可文(Corwin)、ICI118587;扎莫特羅適應(yīng)癥:適用于治療慢性心力衰竭，尤其適用于因氣喘、疲勞等癥狀使活動(dòng)受到限制的心力衰竭病人。;扎莫特羅藥理學(xué)作用:本品為具有選擇性腎上腺素能β1受體部分激動(dòng)和保護(hù)雙重作用的藥物。當(dāng)交感神經(jīng)張力低下時(shí)，它起β1受體激動(dòng)藥作用，表現(xiàn)為正性肌力和正性頻率作用；而當(dāng)交感神經(jīng)功能增高(如運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下)則對(duì)β1受體起保護(hù)作用，產(chǎn)生負(fù)性肌力作用。這種雙向作用是其他藥物所不常見(jiàn)的。因而本品具有特殊的休息時(shí)正性肌力作用，而當(dāng)患者從輕度運(yùn)動(dòng)加強(qiáng)到中度運(yùn)動(dòng)時(shí)又具有降低心肌耗氧量的能力。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類(lèi)：抗心功能不全藥物三級(jí)分類(lèi)：擬交感神經(jīng)藥物

藥品英文名

Xamoterol

藥品別名

扎莫洛爾、可文(Corwin)、ICI118587

藥物劑型

富馬酸扎莫特羅片：200mg。

藥理作用

本品為具有選擇性腎上腺素能β₁受體部分激動(dòng)和保護(hù)雙重作用的藥物。當(dāng)交感神經(jīng)張力低下時(shí)，它起β₁受體激動(dòng)藥作用，表現(xiàn)為正性肌力和正性頻率作用；而當(dāng)交感神經(jīng)功能增高(如運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下)則對(duì)β₁受體起保護(hù)作用，產(chǎn)生負(fù)性肌力作用。這種雙向作用是其他藥物所不常見(jiàn)的。因而本品具有特殊的休息時(shí)正性肌力作用，而當(dāng)患者從輕度運(yùn)動(dòng)加強(qiáng)到中度運(yùn)動(dòng)時(shí)又具有降低心肌耗氧量的能力。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn

藥動(dòng)學(xué)

本品口服，胃腸道吸收率約為9%，藥物的60%～70%與葡萄糖醛酸結(jié)合從腎臟排出。健康受試者的消除半衰期為16h，心力衰竭患者約21h。

適應(yīng)證

適用于治療慢性心力衰竭，尤其適用于因氣喘、疲勞等癥狀使活動(dòng)受到限制的心力衰竭病人。

禁忌證

1.孕婦及哺乳期婦女禁用。2.主動(dòng)脈瓣狹窄、心肌梗死后患者慎用。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn

注意事項(xiàng)

腎功能不全者應(yīng)減少劑量。

不良反應(yīng)

本品副作用較少。偶見(jiàn)有胃腸道不適、頭痛、眩暈、心悸、心絞痛、肌肉痙攣和急躁等，減量或停藥即可消失。

用法用量

口服：每次200mg，2次/d。

藥物相應(yīng)作用

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

有研究報(bào)道，對(duì)433例輕至中度充血性心力衰竭或者進(jìn)行的多中心臨床研究中，本品作用顯著優(yōu)于地高辛；另對(duì)269例由于氣短和疲乏而非由于心肌缺血導(dǎo)致活動(dòng)受限的心力衰竭患者，進(jìn)行隨機(jī)、雙盲對(duì)照的臨床研究中，服用本品患者比服用地高辛患者運(yùn)動(dòng)能力增強(qiáng)更明顯。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn本品的雙向作用在其他藥物中是不多見(jiàn)的，因其特殊的休息時(shí)正性肌力作用，使患者運(yùn)動(dòng)量由輕度增強(qiáng)到中度時(shí)，有降低心肌耗氧量的作用，特別適用于治療伴有交感神經(jīng)功能低下的心衰患者。

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屈平