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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:氨基己酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氨基己酸

氨基己酸副作用;別名:6-氨基己酸、ε-氨基己酸、氨己酸、抗血纖溶酸、6-Aminocaproic Acid、Acid Aminocaproic、Acidum Amino Caproicum、EACA;氨基己酸適應(yīng)癥:1.主要用于纖溶性出血,如腦、肺、子宮、膀胱、前列腺、尿道、腎上腺、甲狀腺等外傷或手術(shù)出血。2.可用于肝硬化出血及嘔血與黑糞(上消化道出血)。3.作為一種特異性解救藥,用于鏈激酶或尿激酶過量時。;氨基己酸藥理學(xué)作用:本藥是一種單氨基羧酸,為賴氨酸類似物,是特異性的抗纖維蛋白溶解藥,能抑制纖溶酶原的激活因子,使纖溶酶原不能激活為纖溶酶,從而抑制纖維蛋白的溶解,產(chǎn)生止血作用。高濃度時,本藥對纖溶酶還有直接抑制作用,對于纖溶酶活性增高所致的出血癥有良好療效。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:促凝血藥 三級分類: 
 藥品英文名
Aminocaproic Acid
 藥品別名
6-氨基己酸、ε-氨基己酸、氨己酸、抗血纖溶酸、6-Aminocaproic Acid、Acid Aminocaproic、Acidum Amino Caproicum、EACA
 藥物劑型
1.注射劑:1g(10ml),2g(10ml);2.片劑:0.5g。
 藥理作用
本藥是一種單氨基羧酸,為賴氨酸類似物,是特異性的抗纖維蛋白溶解藥,能抑制纖溶酶原的激活因子,使纖溶酶原不能激活為纖溶酶,從而抑制纖維蛋白的溶解,產(chǎn)生止血作用。高濃度時,本藥對纖溶酶還有直接抑制作用,對于纖溶酶活性增高所致的出血癥有良好療效。
 藥動學(xué)
本藥經(jīng)口服或靜脈內(nèi)給藥后1~72h起效,在給予負(fù)荷劑量后起效時間相應(yīng)縮短,而局部用于止血5min起效。其口服后1.2h達(dá)最大效應(yīng)時間,有效血藥濃度為13μg/ml,口服生物利用度為80%~100%。靜脈內(nèi)給藥80min后,可在滑囊液中測出濃度,維持約16h,但個體差異很大;而長期給藥后,則血管內(nèi)外部位均全面分布,且容易滲透入紅細(xì)胞和其他組織細(xì)胞?诜o藥后分布容積為23L,靜脈給藥為30L。本藥14%~35%在肝臟代謝,代謝后11%為脂肪酸。本藥代謝后86%經(jīng)腎臟排泄,腎臟清除率每分鐘為116ml,清除半衰期為1~5h。本藥能通過腹膜透析,透析清除率占全身清除率的58%;在血液透析時,血漿濃度明顯下降。
 適應(yīng)證
1.主要用于纖溶性出血,如腦、肺、子宮、膀胱、前列腺、尿道、腎上腺、甲狀腺等外傷或手術(shù)出血。2.可用于肝硬化出血及嘔血與黑糞(上消化道出血)。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn3.作為一種特異性解救藥,用于鏈激酶尿激酶過量時。
 禁忌證
1.彌散性血管內(nèi)凝血。2.有血栓形成的危險且未使用肝素治療者。
 注意事項
1.慎用:(1)有心功能、肝功能或腎功能不全者;(2)有血栓形成傾向或過去有栓塞性血管病者。2.本藥排泄較快,須持續(xù)給藥,否則其血漿有效濃度迅速降低。3.在給藥前應(yīng)明確診斷為原發(fā)性纖維蛋白溶解。有報道,用藥不當(dāng)可發(fā)生血栓形成。4.本藥不能阻止小動脈出血,術(shù)中如有活動性動脈出血,仍須結(jié)扎止血。5.術(shù)中早期用藥或術(shù)前用藥,可減少手術(shù)中滲血,并減少輸血量。6.本藥不應(yīng)用于懷疑有腎臟或輸尿管出血的患者,由于輸尿管內(nèi)有血塊形成,可引起管道阻塞。7.本藥對一般慢性滲血效果顯著,對嚴(yán)重出血(如傷口大量出血及癌腫出血等)無止血作用。8.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:外科手術(shù)時給以本藥,必須明確膀胱里沒有血凝塊存在,因為該藥積聚在血塊中,會抑制血塊溶解。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn
 不良反應(yīng)
1.可有與劑量相關(guān)的胃腸道功能紊亂、頭暈、耳鳴頭痛、鼻和結(jié)膜充血。2.在大劑量長期給藥后,可能導(dǎo)致肌肉損害,或發(fā)生腎衰竭。3.如果氨基己酸通過靜脈快速給藥,可能導(dǎo)致低血壓、心律失常。另外,有發(fā)生驚厥、射精障礙、心臟或肝臟損害的報道。
 用法用量
1.成人:(1)靜脈滴注:初始劑量為4~6g,以5%~10%葡萄糖溶液或生理鹽水100ml稀釋,15~30min內(nèi)滴完;維持量為每小時1g,維持時間依病情而定,每天量不超過20g,可連用3~4天。(2)口服給藥:每次2g,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。2.兒童:每次0.1g/kg,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與肝素合用可用于彌散性血管內(nèi)凝血的晚期,以阻斷繼發(fā)性纖溶亢進(jìn)癥。2.服用避孕藥或雌激素的婦女,應(yīng)用本藥可增加血栓形成的傾向。3.對患者同時給予高度激活的凝血酶原復(fù)合物和抗纖維蛋白溶解劑,有增加血栓形成的危險。
 專家點評
本品對纖溶酶原的激活因子產(chǎn)生競爭性抑制作用,使纖溶酶原不能被激活為纖溶酶,從而抑制纖維蛋白的降解而止血。本品在高濃度(100mg/ml)時,對纖溶酶有直接抑制作用。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn適用于纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血等。此外,也可用因腦、肺、前列腺、腎上腺、子宮等手術(shù)出血以及創(chuàng)傷性出血和肝硬化出血等。
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