他克林

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他克林副作用;別名:氨氫吖啶、5-氨基四氫吖啶、單滿吖啶氨、THA;他克林適應(yīng)癥:治療輕中度阿爾茨海默病。;他克林藥理學(xué)作用:本品為第一個(gè)中樞作用的可逆性抗膽堿酯酶藥。推測(cè)本品可以通過(guò)減緩中樞乙酰膽堿的降解，提高大腦皮質(zhì)的乙酰膽堿濃度而發(fā)揮作用。如果這一推斷是正確的，以上作用就可以減慢疾病的進(jìn)展過(guò)程，使較少的膽堿能神經(jīng)元得以維持完整的生理功能。

分類名稱

一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物三級(jí)分類：抗膽堿酯酶藥

藥品英文名

Tacrine

藥品別名

氨氫吖啶、5-氨基四氫吖啶、單滿吖啶氨、THA

藥物劑型

1.膠囊：10mg，20mg，30mg，40mg；2.片劑：10mg，20mg；3.注射劑：150mg(1ml)，30mg(2ml)。

藥理作用

本品為第一個(gè)中樞作用的可逆性抗膽堿酯酶藥。推測(cè)本品可以通過(guò)減緩中樞乙酰膽堿的降解，提高大腦皮質(zhì)的乙酰膽堿濃度而發(fā)揮作用。如果這一推斷是正確的，以上作用就可以減慢疾病的進(jìn)展過(guò)程，使較少的膽堿能神經(jīng)元得以維持完整的生理功能。

藥動(dòng)學(xué)

本品可從胃腸道快速吸收，口服生物利用度的差異很大。與食物同服，可減少吸收30%～40%。本品在肝內(nèi)進(jìn)行廣泛的首過(guò)代謝，通過(guò)P₄₅₀CYP1A2代謝成幾種代謝物，主要為1-,2-,4-羥基他克林。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn蛋白結(jié)合率約為40%。t_1/2約為4h。

適應(yīng)證

治療輕中度阿爾茨海默病。

禁忌證

1.對(duì)本品或吖啶(acridine)衍生物過(guò)敏者、哺乳者禁用。2.以前使用本品的患者，如已出現(xiàn)過(guò)總膽紅素超過(guò)51.3μmol/L(3.0mg/dl)者應(yīng)禁止再用本品。

注意事項(xiàng)

肝功能不全或有此病史者應(yīng)慎用。

不良反應(yīng)

本品因在肝內(nèi)進(jìn)行廣泛代謝，因而主要不良反應(yīng)集中在肝臟，可致ALT升高，約在半數(shù)接受本品的患者中發(fā)生，大多數(shù)在治療的頭12周中發(fā)生。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn

用法用量

開(kāi)始口服(空腹)10mg，每天4次，至少持續(xù)6周。在這一初始階段中不宜加量，因可能出現(xiàn)延遲發(fā)生的ALT升高。如未見(jiàn)明顯升高，每天用量可增加40mg，在6周期間，最高用量可達(dá)每天160mg，4次分服。

藥物相應(yīng)作用

1.由于本品在肝內(nèi)廣泛被P₄₅₀CYP1A2代謝，因此，凡是該酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑都會(huì)和本品產(chǎn)生相互作用，使本品的血藥濃度下降或升高。2.本品可延長(zhǎng)氯琥珀膽堿的活性，并具有拮抗非除極肌松藥的作用。3.本品可用作呼吸興奮劑，可減輕嗎啡治療所引起的呼吸抑制。

專家點(diǎn)評(píng)

本品主要用于阿爾茨海默病的治療。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn當(dāng)可用于拮抗非除極化肌松藥作用，并延長(zhǎng)氯琥珀膽堿作用，本品亦可用作呼吸興奮藥，并作為嗎啡治療時(shí)的輔助用藥，減輕阿片類生物堿引起的呼吸抑制作用。

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