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一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類:苯二氮卓類藥物 | |
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酒石酸唑吡坦、樂(lè)坦、諾賓、思諾思、Stilnox、Zolpidem Tartrate | |
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本藥為唑吡坦的酒石酸鹽,是一種咪唑吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥物。能選擇性地與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的γ-氨基丁酸A受體ω1亞型結(jié)合,而具有較強(qiáng)的催眠鎮(zhèn)靜作用,沒(méi)有抗驚厥、肌松弛及抗焦慮作用。其作用特點(diǎn)為:可縮短入睡時(shí)間,減少夜間蘇醒次數(shù),增加睡眠總時(shí)間和改善睡眠質(zhì)量;對(duì)快動(dòng)眼睡眠無(wú)任何影響。次日清醒后能保持警覺(jué),無(wú)精神運(yùn)動(dòng)障礙。一般研究未發(fā)現(xiàn)停藥后的反跳性失眠和藥理耐受性。 | |
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口服吸收良好,服藥后7~27min起效,達(dá)峰時(shí)間為0.5~3h,單劑作用持續(xù)6~8h。肝臟的首過(guò)效應(yīng)為35%,生物利用度為70%,與食物同服會(huì)影響其吸收。蛋白結(jié)合率為92%,在肝臟廣泛代謝,代謝產(chǎn)物均無(wú)活性。48%~67%由尿排出,29%~42%由糞便排出,少量可泌入乳汁。母體藥物半衰期平均為2.6h,老年人和肝功能不全者半衰期可延長(zhǎng),腎功能不全者半衰期無(wú)明顯變化。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn | |
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用于偶發(fā)性、暫時(shí)性或慢性失眠的短期治療。 | |
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1.對(duì)本藥過(guò)敏者;2.急性酒精中毒者;3.梗阻性睡眠呼吸暫停綜合征患者;4.15歲以下兒童;5.孕婦;6.哺乳期婦女。 | |
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1.慎用:(1)呼吸功能不全者;(2)肝腎功能不良者;(3)重癥肌無(wú)力患者;(4)年老體弱者。2.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可泌入乳汁。 | |
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1.較多見(jiàn)共濟(jì)失調(diào)、手足笨拙、精神錯(cuò)亂(尤以老年人多見(jiàn))、精神抑郁等。2.較少見(jiàn)的有:過(guò)敏反應(yīng)、皮疹、心跳增快、面部水腫、呼吸困難等;昏倒,以老年人多見(jiàn);低血壓(表現(xiàn)為頭暈、頭昏眼花、暈倒);短暫性出現(xiàn)易激惹、不明的興奮或精神緊張;易激動(dòng)、幻覺(jué)(視、聽(tīng)等)或失眠等。 | |
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口服給藥:催眠:常用量為10mg,睡前口服。也可根據(jù)病情調(diào)整劑量,但最大不超過(guò)每天20mg。療程應(yīng)愈短愈好。偶發(fā)性失眠療程為2~5天;短暫性失眠療程為2~3周;長(zhǎng)期失眠者療程不應(yīng)超過(guò)4周。 | |
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1.與催眠藥、抗焦慮藥、麻醉止痛藥、抗癲癇藥和有鎮(zhèn)靜作用的抗組胺藥合用,能增強(qiáng)中樞抑制作用。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn2.伊曲康唑、氟康唑、酮康唑可使本藥清除減少,血藥濃度增加。3.利托那韋可增加本藥的血藥濃度,導(dǎo)致過(guò)度鎮(zhèn)靜和呼吸抑制危險(xiǎn)性增加。4.與氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪等合用可延長(zhǎng)后者的半衰期。5.抗抑郁藥(如安非他酮、氟西汀、地昔帕明、舍曲林、萬(wàn)拉法新等)可增加發(fā)生幻覺(jué)的危險(xiǎn)性。用藥期間應(yīng)觀察患者是否出現(xiàn)幻覺(jué),必要時(shí)改用其他鎮(zhèn)靜催眠藥物。6.利福平可使本藥的代謝增加,血藥濃度及藥效學(xué)效應(yīng)降低。7.與酒精合用,兩者的中樞神經(jīng)抑制作用加強(qiáng),可導(dǎo)致鎮(zhèn)靜過(guò)度。在服本藥期間,應(yīng)避免飲酒。 | |
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此藥臨床應(yīng)用時(shí)間較短,無(wú)大宗臨床報(bào)道。臨床應(yīng)用中認(rèn)為此藥可以明顯改善睡眠質(zhì)量、晝殘存副作用少,藥物依賴性低也無(wú)戒斷反應(yīng)。但價(jià)格偏貴,目前臨床難以作為失眠首選藥物。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn | |