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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:米索前列醇的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

米索前列醇

米索前列醇副作用;別名:米索、米索普魯斯托爾、米索普特、喜克潰、Cytotec、Miso;米索前列醇適應癥:1.用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍,也可預防與治療非甾體類抗炎藥引起的出血性消化道潰瘍。2.與抗孕激素藥物米非司酮序貫應用,用于終止停藥49天以內(nèi)的早期妊娠。3.與米非司酮、依沙吖啶合用終止中、晚期妊娠。;米索前列醇藥理學作用:本藥為前列腺素E1衍生物,具有強大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎胃酸或組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低。本藥抑制胃酸分泌的作用機制尚未闡明,目前認為與影響腺苷酸環(huán)化酶的活性從而降低胃壁細胞cAMP的水平有關。同時,本藥還能抑制胃蛋白酶的分泌,刺激胃黏液和刺激碳酸氫鹽的分泌,促進磷脂合成;增加胃黏膜的血流量,加強胃黏膜屏障,從而具有保護胃黏膜的作用。對妊娠子宮有收縮作用。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:子宮收縮及引產(chǎn)藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Misoprostol
 藥品別名
米索、米索普魯斯托爾、米索普特、喜克潰、Cytotec、Miso
 藥物劑型
片劑:200μg。
 藥理作用
本藥為前列腺素E1衍生物,具有強大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎胃酸或組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低。本藥抑制胃酸分泌的作用機制尚未闡明,目前認為與影響腺苷酸環(huán)化酶的活性從而降低胃壁細胞cAMP的水平有關。同時,本藥還能抑制胃蛋白酶的分泌,刺激胃黏液和刺激碳酸氫鹽的分泌,促進磷脂合成;增加胃黏膜的血流量,加強胃黏膜屏障,從而具有保護胃黏膜的作用。對妊娠子宮有收縮作用。
 藥動學
本藥口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收?诜15min后,血漿活性代謝物米索前列酸水平可達峰值。單次口服200μg,平均血藥峰值濃度為0.309μg/L。本藥血漿蛋白結(jié)合率為80%~90%。藥物在肝、腎、腸、胃等組織中的濃度高于血藥濃度。本藥消除半衰期為20~40min,每12小時口服400μg米索前列醇體內(nèi)不產(chǎn)生蓄積。本藥口服后約75%經(jīng)腎隨尿排出,約15%自糞便排出;8h內(nèi)尿中排出量為56%。
 適應證
1.用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍,也可預防與治療非甾體類抗炎藥引起的出血性消化道潰瘍。2.與抗孕激素藥物米非司酮序貫應用,用于終止停藥49天以內(nèi)的早期妊娠。3.與米非司酮、依沙吖啶合用終止中、晚期妊娠。醫(yī)學.全在線zxtf.net.cn
 禁忌證
1.對前列腺素類過敏者禁用。2.有使用前列腺素類藥物禁忌者,如青光眼、哮喘、過敏性結(jié)腸炎及過敏體質(zhì)等應禁用。3.有心、肝、腎或腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用。4.孕婦禁用。
 注意事項
1.腦血管或冠狀動脈病變患者、低血壓者慎用、癲癇患者慎用。(米索前列醇僅應在癲癇得到控制或用藥利大于弊時才能使用)。2.兒童使用本藥的安全性和療效尚未確定。3.本藥對妊娠子宮有收縮作用,除用于終止早孕外,孕婦禁用。婦女使用米索前列醇治療開始前2周內(nèi)血清妊娠實驗必須是陰性。用藥期間婦女必須使用有效的避孕方法;若懷疑妊娠,應立即停用米索前列醇。4.本藥的活性代謝物是否可經(jīng)乳汁排泄尚不清楚,因此不應用于哺乳期婦女。5.本藥可引起腹瀉,對高危患者,應監(jiān)測有無脫水。6.本藥用于終止早孕時,必須與米非司酮序貫配伍應用,且必須按藥物流產(chǎn)常規(guī)的要求進行觀察和隨訪。7.本藥用于消化道潰瘍時,治療是否成功不應以癥狀學進行判斷。8.過量用藥時出現(xiàn)的癥狀是可以忍受的。本藥每天用1 200mg,持續(xù)使用3個月,未發(fā)現(xiàn)嚴重不良反應。醫(yī)學全在.線zxtf.net.cn
 不良反應
本藥的不良反應以胃腸道反應最為常見,并與劑量有關。主要為稀便或腹瀉,大多數(shù)不影響治療,偶有較嚴重且持續(xù)時間長的情況,需停藥。其他可有輕度惡心、嘔吐、腹部不適、腹痛、消化不良、頭痛、眩暈、乏力等。極個別婦女可出現(xiàn)皮疹、面部潮紅、手掌瘙癢、寒戰(zhàn)、一過性發(fā)熱甚至過敏性休克。
 用法用量
口服給藥:1.胃潰瘍和十二指腸潰瘍:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。療程4~8周,如潰瘍復發(fā)可繼續(xù)延長療程。2.預防抗炎所致的消化性潰瘍:每次200μg,每天2~4次,劑量應根據(jù)個體差異、臨床情況不同而定。3.抗早孕:停藥小于或等于49天的健康早孕婦女,要求藥物流產(chǎn)時,服用米非司酮150mg,分次服用(每次25mg,每天2次,連服3天。)或每次口服200mg,服藥前后應禁食2h。服用米非司酮36~48h后,再空腹頓服米索前列醇400~600μg。
 藥物相應作用
1.抗酸藥(尤其是含鎂抗酸藥)與本藥合用時會加重本藥所致的腹瀉、腹痛等不良反應。2.有聯(lián)合使用保泰松和米索前列醇后發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)不良反應的報道,癥狀包括頭痛、眩暈、潮熱、興奮、一過性復視和共濟失調(diào)。3.進食同時服用米索前列醇可使后者吸收延遲,表現(xiàn)為達峰時間延長,血藥峰濃度降低,從而使其不良反應的發(fā)生率亦降低。
 專家點評
本品為前列腺素E1衍生物,具有強大的抑制胃酸分泌的作用,同時對妊娠子宮有收縮作用。此外,本品具有E類前列腺素的藥理活性,可軟化宮頸、增強子宮張力和宮內(nèi)壓。與米非司酮序貫應用引產(chǎn)目前已成為中期引產(chǎn)的主要方法之一,能較好的替代鉗刮與羊膜腔穿刺術等手術操作,流產(chǎn)成功率約為96.1%,是一種安全有效的引產(chǎn)方法。醫(yī)學全在.線zxtf.net.cn本品是第一個應用臨床的PGE(前列腺素E)衍生物,對各種潰瘍(十二指腸潰瘍除外)均有明顯療效。但其價格較貴,目前一般作為治療潰瘍病的二線藥物,主要用于難治性潰瘍病或反復發(fā)作者。
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