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內嗎啡肽類似物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據庫中心 藥學論壇 蘭州大學/王銳;張啟軍;馮云
公開(公告)號 CN100363382C  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(專利)號 CN200410026314.5  
申請日期 2004.07.03  
專利名稱 嗎啡肽類似物及其制備方法  
主分類號 C07K5/10(2006.01)I  
分類號 C07K5/10(2006.01)I;C07K1/22(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 蘭州大學  
發(fā)明(設計)人 王 銳;張啟軍;馮 云  
地址 730000甘肅省蘭州市城關區(qū)天水南路222號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 蘭州中科華西專利代理有限公司  
代理人 馬正良  
國省代碼 甘肅;62  
主權項 如下式的一類內嗎啡肽-2的類似物:化合物a、化合物b、化合物c及化合物d: a Tyr-Pro-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph b Tyr-Pro-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph c Tyr-D-Pro-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph d Tyr-D-Pro-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph 其結構特征為:內嗎啡肽-2的4-位的-苯丙酰胺(-PheNH2)被-丙氨酰-L-α-甲基芐胺(-AlaNHCH(CH3)Ph)或-甘氨酰-L-α-甲基芐胺(-GlyNHCH(CH3)Ph)所取代;或內嗎啡肽-2的2-位L-脯氨酸(L-Pro)被D-脯氨酸(D-Pro)所取代,而同時4-位的-PheNH2被-丙氨酰-L-α-甲基芐胺或-甘氨酰-L-α-甲基芐胺所取代。  
摘要 一類如下式的具有鎮(zhèn)痛藥效的內嗎啡肽-2的類似物:化合物a、化合物b、化合物c及化合物d:其制備方法為:以Z-Tyr-Pro-OH或Z-Tyr-D-Pro-OH為第I片段,以Z-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph或Z-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph作為第II片段,采用片段縮合法,對其進行制備。其中,對氨基酸采用最小保護;原料Z-Ala-NHCH(CH3)Ph及Z-Gly-NHCH(CH3)Ph采用DCC/DMAP法合成;片段的合成采用DCC/HOSu法,片段之間采用DCC/HOBt為偶聯(lián)試劑的合成技術方案進行制備;中間產物主要采用析晶法純化,終產物采用普通硅膠柱層析法純化。經離體器官生物檢定、痛覺調節(jié)實驗,或再通過大鼠整體平均動脈壓試驗等藥理實驗模型篩選,表明前述新化合物:內嗎啡肽-2的類似物a~d為具有優(yōu)良鎮(zhèn)痛活性多肽前藥分子,并可能進一步開發(fā)成鎮(zhèn)痛多肽藥物,以用于研究及臨床。  
國際公布  
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