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丙型肝炎三肽抑制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101143892A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.19  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200710140740.5  
申請(qǐng)日期 1999.08.09  
專(zhuān)利名稱(chēng) 丙型肝炎三肽抑制劑  
主分類(lèi)號(hào) C07K5/083(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07K5/083(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 99810550.3  
優(yōu)先權(quán) 1998.8.10 US 60/095,931;1999.5.4 US 60/132,386  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 貝林格爾.英格海姆加拿大有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蒙特斯·林納斯-布魯內(nèi)特;默里·D·貝利;戴爾·卡梅倫;安妮-瑪麗·福徹;埃莉斯·吉羅;納塔利·古德若;特迪·哈爾莫斯;馬克-安德烈·波帕特;瓊·蘭考特;揚(yáng)拉·S·桑特雷佐斯;多米尼克·M·沃尼克  
地址 加拿大魁北克  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備1)絲氨酸蛋白酶抑制劑肽類(lèi)似物或者2)HCV NS3蛋白酶抑制劑肽類(lèi)似物的方法,該方法包括(適當(dāng)保護(hù)的)氨基、肽或肽片段與下式的P1中間體偶聯(lián)的步驟。 其中R1是C1-6烷基、環(huán)烷基或C2-6鏈烷基,這些均任選被鹵素取代,以及CPG是羧基保護(hù)基。  
摘要 本發(fā)明涉及利用中間體P1中間體制備1)絲氨酸蛋白酶抑制劑肽類(lèi)似物或者2)HCV NS3蛋白酶抑制劑肽類(lèi)似物的方法,其中R1是C1-6烷基、環(huán)烷基或C2-6鏈烷基,這些均任選被鹵素取代,以及CPG是羧基保護(hù)基;還涉及P1中間體在用于制備1)絲氨酸蛋白酶抑制劑肽類(lèi)似物或者2)HCV NS3蛋白酶抑制劑肽類(lèi)似物中的用途;進(jìn)一步涉及從(1R,2S)/(1S,2R)-1-氨基-2-乙烯基環(huán)丙基羧酸甲酯以及其被保護(hù)的衍生物的混合物拆分對(duì)映異構(gòu)體的方法。  
國(guó)際公布  
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