| 公開(公告)號 | CN100355758C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480007447.6 |
| 申請日期 | 2004.03.22 |
| 專利名稱 | 胍衍生物及其作為神經(jīng)肽FF受體拮抗劑的用途 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D277/60(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D277/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D223/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.20 CH 466/03 |
| 申請(專利權)人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 愛娃·卡洛夫;馬修·斯戴格爾;奧利弗·維爾丹奈爾;安雅·費舍爾;沃爾克·布魯;克特·希爾伯特;海因茨·弗雷茲;托馬斯·格勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-22 PCT/CH2004/000175 |
| 進入國家日期 | 2005.09.19 |
| 專利代理機構 | 中國商標專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式II的化合物， 其中： A和噻唑環(huán)可以構成4，5，6，7-四氫苯并噻唑、5，6，7，8-四氫-4H-環(huán)庚噻唑、5，6-二氫-4H-環(huán)戊噻唑骨架； R1是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、1，1-二甲基丙基或苯基； R2-R6各為氫或甲基； 或式II的堿性化合物的可藥用的酸加成鹽，含有酸基的式II化合物與堿形成的可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的胍衍生物，其中，A代表一個具有3-6個可任意取代的碳原子的分子鏈，其中的一個碳原子可被-N(R’)-或者-O-取代；R’代表氫或者一取代基；骨架環(huán)僅含有噻唑部分的兩個雙鍵；通式(I)的堿性化合物的可藥用的酸加成鹽，含有酸基的式(I)化合物與堿形成的可藥用的鹽，含有羥基或羧基基團的式(I)化合物的可藥用的酯及其水合物或者溶劑化物；其是部分已知和部分新穎的，顯示具有阻斷神經(jīng)肽FF受體拮抗劑的效果。本發(fā)明用于治療疼痛和痛覺過敏，在酒精、精神和尼古丁依賴情況下的除癮綜合癥以及用于改善或消除這些依賴性，用于調(diào)節(jié)胰島素分泌、食物攝取、記憶功能、血壓以及電解質與能量平衡，用于治療小便失禁。本發(fā)明可使用常規(guī)方法制備。 |
| 國際公布 | 2004-09-30 WO2004/083218 德 |
