| 公開(公告)號 | CN101012232A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200610047671.9 |
| 申請日期 | 2006.09.04 |
| 專利名稱 | 天然抗癌藥物單體芫花酯甲及其注射劑的配方與制備方法 |
| 主分類號 | C07D493/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/22(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 大連理工大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張世軒;楊蒲聞;董瑋群;高秀娟 |
| 地址 | 116024遼寧省大連市沙河口區(qū)凌工路2號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 大連星海專利事務所 |
| 代理人 | 史學松 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權項 | 一種用于治療癌癥的天然抗癌藥物單體芫花酯甲的制備方法，其特征在于首先將干燥的芫花根皮粉末，用溶劑汽油回流提取，硅膠柱粗分離，收集芫花酯甲組分，回收溶劑，殘渣用甲醇溶解，再用C-18反相制備色譜純化，用85％甲醇溶液作為洗脫液，在230nm波長處檢測，收集芫花酯甲組分，加入磷酸鈉緩沖鹽調節(jié)pH值7～9，減壓回收溶劑，殘渣用無水乙醇加熱溶解，過濾，除去磷酸鈉不溶性緩沖鹽，濃縮，析出結晶，100℃干燥，得純度大于95.0％的芫花酯甲。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種天然抗癌藥物單體芫花酯甲的提取純化新方法以及用它配制注射劑的配方與工藝。將瑞香科植物芫花的干燥根皮粉末，經過提取、分離、純化，可制得純度大于95％的芫花酯甲(芫花萜)。純化時為避免芫花酯甲的分解，通過pH 7～9的緩沖溶液處理，獲得穩(wěn)定性好純度高的芫花酯甲。將它用有機醇潛溶劑和增溶劑及pH 7～9的緩沖鹽溶液，可配制成水溶性納米膠囊芫花酯甲注射劑，可靜脈給藥，用于癌癥的治療。將它用可生物降解的聚乳酸-羥乙酸共聚物(PLGA)作載體材料，以乳化-溶劑揮發(fā)法制成粒徑為5～20μm注射用芫花酯甲PLGA微球，通過對家兔靜脈注射，獲得良好的肺靶向選擇，可用于肺癌的靶向治療，并首次用一種螺吡喃類光致變色熒光染料標記芫花酯甲PLGA微球，通過組織切片影像學法對肺靶向性進行驗證。 |
| 國際公布 |
