| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101048408A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580036890.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.26 |
| 專利名稱 | 作為大麻素受體1活性抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D473/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/22(2006.01)I;C07D473/30(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D473/38(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.26 US 60/622,508;2005.4.18 US 60/672,670 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉 宏;賀曉暉;崔夏洵;楊鯤泳;D·伍德曼西;王志成;D·A·埃里斯;B·吳;賀 耘;T·N·源 |
| 地址 | 百慕大群島（英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-26 PCT/US2005/038361 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 選自式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij和Ik的化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物和異構(gòu)體： 其中： Y選自O(shè)、NR7和S；其中R7選自氫、羥基和C1-6烷基； R1選自C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基、苯基和芐基；其中所述的R1的雜芳基、環(huán)烷基、苯基和芐基任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-NR8R9、-S(O)0-2R8、-C(O)OR8和R10； R2選自C3-8雜環(huán)烷基、C5-10雜芳基、苯基和苯氧基；其中所述的R2的雜環(huán)烷基、雜芳基、苯基或苯氧基任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6鏈烯基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R9、-XOR8、-XC(O)R8、-XS(O)0-2R8、-XC(O)NR8R9、-XC(O)OR8、-XOR10、-XNR8XR10和-XR10；其中各X獨(dú)立地選自鍵、C1-4亞烷基和C2-4亞鏈烯基； R3選自氫、鹵素、羥基、氰基、氰基-C1-6烷基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的-C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R9、-XR10、-XS(O)0-2R9、-XC(O)R10、-XC(O)NR8R9、-XC(O)NR8R10和-XC(O)OR8； R4選自C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基、C3-8雜環(huán)烷基和C(O)R11；其中R11選自C3-8雜環(huán)烷基和C3-8雜芳基；其中R4的任何烷基均任選地具有被O、S(O)0-2和NR8所代替的亞甲基；其中R4的任何環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基均可任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的-C1-6烷基、鹵素取代的-C1-6烷氧基、-XOR8、-XR10、-XC(O)R10、-XS(O)0-2R8、-XNR8R9、-XC(O)NR8R9、-XC(O)NR8R10、-XC(O)NR8XNR8R9、-XC(O)NR8XOR9和-XC(O)OR8； R5選自氫、鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的-C1-6烷基、鹵素取代的-C1-6烷氧基、羥基-取代的-C1-6烷基、羥基-取代的-C1-6烷氧基、-NR8R9、-OXOR8、-OXR10、-NR8XOR9、-OXNR8R9和-C(O)OR8；其中X獨(dú)立地選自鍵、C1-4亞烷基和C2-4亞鏈烯基； R6選自氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R9、-XNR8XOR9、-XNR8NR8R9、-XOXNR8R9、-XNR8S(O)2R9、-XS(O)2R9和-XC(O)OR8； R8和R9獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C2-6鏈烯基；或R8和R9與它們兩個(gè)所連接的氮原子一起形成C3-8雜環(huán)烷基或C5-10雜芳基；并且R10選自C5-10雜芳基、C3-8雜環(huán)烷基、C3-12環(huán)烷基和苯基；其中所述的R10或R8和R9的組合的雜芳基或雜環(huán)烷基以及R10的環(huán)烷基或苯基任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、羥基、氰基、氰基-C1-6烷基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的-C1-6烷基、鹵素取代的-C1-6烷氧基、羥基-取代的-C1-6烷基、羥基-取代的-C1-6烷氧基、苯基、-NR8R8、-S(O)0-2R8和-C(O)OR8；其中各R8獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C2-6鏈烯基； 條件是式Ia化合物不包括式II化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了化合物、包含該化合物的藥物組合物以及將該化合物用于治療或預(yù)防與大麻素受體1(CB1)的活性有關(guān)的疾病或病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-04 WO2006/047516 英 |
