公開(公告)號
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CN101124207A
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公開(公告)日
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2008.02.13
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申請(專利)號
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CN200580039759.X
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申請日期
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2005.09.21
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專利名稱
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顯示出CRTH2受體拮抗作用的苯并咪唑乙酸類和其用途
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主分類號
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C07D235/06(2006.01)I
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分類號
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C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.21 US 60/611,296
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申請(專利權(quán))人
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阿特西斯公司;尤謝夫·L·本納尼;勞倫斯·N·塔梅;伊麗莎白·安·格利森;邁克爾·約瑟夫·羅巴奇
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發(fā)明(設(shè)計)人
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尤謝夫·L·本納尼;勞倫斯·N·塔梅;伊麗莎白·安·格利森;邁克爾·約瑟夫·羅巴奇
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地址
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美國俄亥俄州
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頒證日
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國際申請
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2005-09-21 PCT/US2005/034028
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進入國家日期
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2007.05.21
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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龐立志;梁 謀
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有通式I的化合物: 和它的藥物學(xué)上可接受的鹽和前藥,其中: X是NR2SO2R3,NR2COR4,S(O)nR2或H; n是0、1或2; R1是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基或C1-10烷基-O-C1-10烷基; R2是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-雜芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、芳基或雜芳基; R3是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-雜芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、芳基、雜芳基或OR2; R4是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-雜芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、芳基、雜芳基、OR2或NR2R2;或 R2和R3形成環(huán);或 R2和R4形成環(huán);和 R5是H,鹵素,或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基或OR2;或 R5與R2、R3或R4一起形成稠合的飽和或不飽和環(huán);前提條件是: 當(dāng)X是在4位上的NR2COR4時,R4不是芳基。
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摘要
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本發(fā)明涉及苯并咪唑乙酸化合物,其用作在T輔助2型細胞(CRTH2)受體上表達的趨化受體-同系分子的拮抗劑。本發(fā)明還涉及這些化合物抑制前列腺素D2和它的代謝物或某些凝血烷代謝物結(jié)合于CRTH2受體上的用途和治療對該抑制敏感的病癥的用途。
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國際公布
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2006-03-30 WO2006/034418 英
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