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7-氮雜吲哚以及其用作PPAR激動(dòng)劑的應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101018790A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580030462.7  
申請(qǐng)日期 2005.08.27  
專利名稱 7-氮雜吲哚以及其用作PPAR激動(dòng)劑的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.11 EP 04021667.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·凱爾;M·格萊恩;H-L·舍費(fèi)爾;W·文德勒;P·伯恩納爾德里;C·泰里耶;B·羅南  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-27 PCT/EP2005/009269  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物以及其生理學(xué)可接受的鹽: 式I 其中 R1,R2獨(dú)立地是H、(C1-C6)-烷基,或者與攜帶R1和R2的碳原子一起形成(C3-C6)-環(huán)烷基、苯基; R3是H、F、Cl、Br、NO2、CN、CF3、SCH3、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C1-C4)-亞烷基-O-(C1-C4)-烷基 R4是H、(C1-C6)-烷基, R5是H、(C1-C6)-烷基、苯基-; R6是H、F、Cl、Br、CN、CF3、SCH3、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-亞烷基-O-(C1-C4)-烷基; R7是(C1-C6)烷基、(C1-C4)亞烷基-O-(C1-C4)烷基、(C1-C6)亞烷基-苯基、(C1-C4)亞烷基-O-(C1-C4)亞烷基-苯基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C2-C6)鏈烯基、苯基、O-苯基、(C1-C6)亞烷基-S(O)n-(C1-C6)烷基、(C1-C6)亞烷基-NR10R11、(C1-C6)亞烷基-CONR10R11、(C1-C6)亞烷基-SO2NR10R11、(C1-C6)亞烷基-NR10SO2-(C1-C6)烷基、(C1-C6)亞烷基-OCONR10R11、(C1-C6)亞烷基-NR10COR11、(C1-C6)亞烷基-NR10CONR11,其中烷基可以被一個(gè)或多個(gè)氟原子或苯基取代并且其中n可以是0、1或2; R8,R9獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、CF3,OCF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、SCF3、SF5、OCHF2、OCH2F、OCF2-CHF2、O-苯基、OH、NO2; R10,R11是H、任選地被一至三個(gè)F或雜芳基取代的(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-環(huán)烷基;R10和R11可以和其與之相結(jié)合的N原子一起形成一種其中一個(gè)C原子可以被N、O、S、SO、SO2代替的4、5或6元飽和、部分飽和或不飽和的雜環(huán); X是-CH2-或-CH2CH2-。  
摘要 本發(fā)明涉及表現(xiàn)出PPAR激動(dòng)劑活性的7-氮雜吲哚以及其生理學(xué)可接受的鹽和具有生理學(xué)功能的衍生物。描述了其中的基團(tuán)具有所定義的含義的式I化合物和其生理學(xué)可接受的鹽以及其制備方法。所說(shuō)的化合物適用于治療和/或預(yù)防脂肪酸代謝病癥和葡萄糖利用病癥以及其中涉及胰島素耐受性的病癥。  
國(guó)際公布 2006-03-23 WO2006/029699 英  
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