| 公開(公告)號 | CN1852710A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480026540.1 |
| 申請日期 | 2004.07.02 |
| 專利名稱 | 用作治療心血管疾病的PAR-1-拮抗劑的吡唑啉類化合物 |
| 主分類號 | A61K31/4155(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4155(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.15 DE 10331951.4;2004.3.4 DE 10200401054.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳醫(yī)藥保健股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·阿勒黑利根;D·布羅姆;N·迪德里希斯;B·-N·弗勒倫;C·格爾德斯;M·J·格諾特;H·赫克羅特;W·許布施;E·佩爾茨博恩;E·施塔爾;V·弗林格 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-02 PCT/EP2004/007227 |
| 進入國家日期 | 2006.03.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 其中 E表示亞甲基、NH、氧原子或硫原子， m表示0、1、2或3， n表示1、2或3， R1表示鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、羥基羰基、氨基羰基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或-NH(C＝O)OR9， 其中 R9表示(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C6-C10)-芳基、(C3-C7)-環(huán)烷基-甲基或(C6-C10)-芳基甲基， R2表示下式的基團或 其中 *表示與吡唑啉環(huán)的連結(jié)點， X表示R3或(C1-C8)-亞烷基-R4， 其中亞烷基可以被1-4個氟原子取代， Y表示R3或(C1-C8)-亞烷基-R4， 其中亞烷基可以被1-4個氟原子取代， R3表示1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯、2，2-二氟-1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯、2，3-二氫-1，4-苯并二烯、2，2，4，4-四氟-4H-1，3-苯并二烯、茚滿基、1，2，3，4-四氫萘基、(C6-C10)芳基、5-至10-元雜芳基、(C3-C6)-環(huán)烷基或5-至10-元雜環(huán)基， 其中芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可以被1-3個取代基所取代，所述取代基相互獨立地選自羥基、氨基、鹵素、氰基、硝基、單鹵代甲基、二鹵代甲基、三鹵代甲基、單鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基、三鹵代甲氧基、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、羥基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷基磺酰基， R4表示氫、1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯、2，2-二氟-1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯、2，3-二氫-1，4-苯并二烯、2，2，4，4-四氟-4H-1，3-苯并二烯、茚滿基、1，2，3，4-四氫萘基、(C6-C10)芳基、5-至10-元雜芳基、(C3-C7)環(huán)烷基、5-至10-元雜環(huán)基、羥基、氰基、三氟甲基、任選氟取代的烷硫基、-OR5、-C(＝O)R6或-NR7R8， 其中芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可以被1-3個取代基所取代，所述取代基相互獨立地選自羥基、氨基、鹵素、氰基、硝基、氧代、單鹵代甲基、二鹵代甲基、三鹵代甲基、單鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基、三鹵代甲氧基、烷基、任選被烷氧羰基取代的烷氧基、烷基氨基、芳基、芐基、羥基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷基磺�；�， R5表示任選被氟取代的烷基、(C6-C10)-芳基、芐基、(C3-C7)環(huán)烷基或烷基羰基， 其中芳基、芐基或環(huán)烷基可以被1-3個取代基所取代，所述取代基相互獨立地選自羥基、氨基、鹵素、氰基、硝基、氧代、單鹵代甲基、二鹵代甲基、三鹵代甲基、單鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基、三鹵代甲氧基、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、芐基、羥基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷基磺�；�， R6表示羥基、氨基、烷基、烷基氨基、烷氧基、(C6-C10)-芳基、芐氧基或5-至10-元雜環(huán)基， 其中芳基或芐氧基可以被1-3個取代基所取代，所述取代基相互獨立地選自羥基、氨基、鹵素、氰基、硝基、氧代、單鹵代甲基、二鹵代甲基、三鹵代甲基、單鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基、三鹵代甲氧基、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、芐基、羥基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷基磺�；� R7表示氫、烷基或芐基， R8表示氫、烷基、苯基、烷基羰基、烷氧羰基、烷基磺�；⑷芜x被烷基取代的芳基羰基或任選被烷基取代的芳基磺�；� 以及它們的鹽、它們的溶劑化物和它們鹽的溶劑化物，其用于治療和/或預(yù)防疾病。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的吡唑啉類化合物，其中E代表亞甲基、NH、氧原子或硫原子以及R2＝式(Ⅱ)的基團，它們的制備方法，以及涉及它們在制備用于治療和/或預(yù)防疾病(特別是心血管疾病，如血栓栓塞性疾病)的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007157 德 |
