| 公開(公告)號(hào) | CN1993353A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580025629.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 作為組蛋白脫乙酰基酶新抑制劑的取代的吲哚基烷基氨基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.28 EP 04077172.7;2004.7.29 US 60/592,182 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·G·C·弗唐克;P·R·安吉鮑德;B·羅克斯;I·N·C·皮拉特;P·滕霍爾特;J·阿茨;K·范埃默倫 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-25 PCT/EP2005/053612 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物， 其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中 每個(gè)n是整數(shù)0、1或2，并且當(dāng)n是0時(shí)，表示直接鍵； 每個(gè)m是整數(shù)1或2； 每個(gè)X獨(dú)立地是N或CH； 每個(gè)Y獨(dú)立地是O、S或NR4；其中 每個(gè)R4是氫，C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基甲基、苯基C1-6烷基、-C(＝O)-CHR5R6或-S(＝O)2-N(CH3)2； 其中 每個(gè)R5和R6獨(dú)立地是氫、氨基、C1-6烷基或氨基C1-6烷基；和 當(dāng)Y是NR4和R2是在吲哚基的7-位時(shí)，R2和R4可一起形成二價(jià)基團(tuán) -(CH2)2-(a-1)或 -(CH2)3-(a-2) R1是氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基羰基或單或二(C1-6烷基)氨基磺�；�； R2是氫、羥基、氨基、鹵代基、C1-6烷基、氰基、C2-6烯基、多鹵代C1-6烷基、硝基、苯基、C1-6烷基羰基、羥基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基或單或二(C1-6烷基)氨基； R3是氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基；和 當(dāng)R2和R3在相鄰碳原子上時(shí)，其可形成二價(jià)基團(tuán)-O-CH2-O-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括式(I)具有組蛋白脫乙酰基酶抑制酶活性的新化合物，其中R1、R2、R3、X和Y具有所述定義；它們制備、含它們的組合物和它們作為藥物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/010750 英 |
