| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101052634A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580037857.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.31 |
| 專利名稱 | 作為VEGF受體激酶抑制劑的鄰氨基苯甲酰胺吡啶脲 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.3 EP 04090419.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安德烈亞斯·胡特;斯圖爾特·英斯;卡爾-海茵茨·蒂爾勞赫;霍爾格·赫斯-施通普;馬丁·哈貝賴;馬丁·克呂格爾;安德烈亞斯·賴歇爾;羅爾夫·博爾曼 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-31 PCT/EP2005/011712 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物以及其異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和鹽： 其中： X是CH或N； W是氫或氟； A、E和Q彼此獨(dú)立地為CH或N，其中環(huán)中最多僅包含兩個(gè)氮原子； R1是芳基或雜芳基，其可任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或 不同的方式被鹵素、羥基、C1-C12-烷基、C2-C6-烯基、C1-C12- 烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、＝O、-SO2R6、-OR5、-SOR4、 -COR6、-CO2R6或-NR7R8取代，其中C1-C12-烷基可被-OR5 或-NR7R8取代，條件是當(dāng)R2和R3均為-CH3時(shí)，R1不是 以下基團(tuán)中的任一種： R2和R3彼此獨(dú)立地是任選地被-OR5取代的C1-C12烷基； R4是C1-C12-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、芳基或雜芳基； R5是氫、C1-C12-烷基、C3-C8-環(huán)烷基或鹵代-C1-C6-烷基； R6是氫、C1-C12-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、芳 基、或-NR7R8； R7和R8彼此獨(dú)立地是氫、-SO2R6、-COR6、芳基、C3-C8-環(huán)烷基、 C1-C12-烷基、鹵代-C1-C12-烷基、或C1-C12-烷氧基，其中 C1-C12-烷基可任選地被-OR5或-N(CH3)2取代，或R7和R8 經(jīng)選擇以提供3-8元環(huán)烷基環(huán)、優(yōu)選為4-7元環(huán)烷基環(huán)、 更優(yōu)選為5或6元環(huán)烷基環(huán)，所述環(huán)烷基環(huán)可任選地包含 額外的雜原子，并且可任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或 不同的方式被鹵素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、 鹵代-C1-C6-烷基、＝O、-OR5、COR6、-SR4、-SOR4或-SO2R6 取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作VEGF受體激酶抑制劑的新型鄰氨基苯甲酰胺吡啶脲、它們的制備以及作為預(yù)防或者治療由持續(xù)性血管生成導(dǎo)致的疾病的藥物的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-11 WO2006/048251 英 |
