| 公開(公告)號 | CN1231481C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN99811992.X |
| 申請日期 | 1999.09.10 |
| 專利名稱 | 制備噻唑烷-2,4-二酮衍生物的改進(jìn)方法 |
| 主分類號 | C07D417/12 |
| 分類號 | C07D417/12;C07D277/24 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.9.14 IN 2060/MAS/98 |
| 申請(專利權(quán))人 | 雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·切比亞姆;R·K·普特拉帕里;C·B·R·加德;B·M·薩迪施;R·S·馬米拉帕里;O·R·加達(dá)姆 |
| 地址 | 印度海得拉巴 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-09-10 PCT/IB1999/001530 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備具式I的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3，4-二氫喹啉-2-基]甲氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的方法，其包括a)使式(2’)化合物其中R代表(C1-C4)烷基基團(tuán)，并且如有所需，可在0-60℃的范圍內(nèi)采用硫酸進(jìn)行再酯化，還原，得到化合物(3’)其中R的定義同上，b)水解式(3’)化合物得到具式(4)的酸c)在沒有任何酸預(yù)活化的情況下使式(4)酸與式(7)N-甲基鄰氨基苯甲酰胺進(jìn)行縮合，得到具式(1)化合物，并且如有所需，d)將式(1)化合物轉(zhuǎn)化為其制藥上可接受的鹽類。 |
| 摘要 | 一種改進(jìn)的制備式(I)的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3，4-二氫喹啉-2-基]甲氧基]芐基]噻唑烷-2，4-二酮的方法，其包括：在含有1-4個碳原子的醇或它們的混合物中，采用Raney鎳或鎂還原式(2’)化合物(其中R代表(C1-C4)烷基基團(tuán))，并且如有所需，可在0-60℃的范圍內(nèi)采用硫酸進(jìn)行再酯化，得到式(3’)化合物(其中R的定義同上)，在通過常規(guī)的方法得到式(4)酸，在沒有任何酸預(yù)活化的情況下使式(4)酸與N-甲基鄰氨基苯甲酰胺進(jìn)行縮合，得到式(1)化合物，如有所需，通過常規(guī)方法將式(1)化合物轉(zhuǎn)化為其制藥上可接受的鹽類。 |
| 國際公布 | 2000-03-23 WO2000/015638 英 |
