| 公開(公告)號(hào) | CN100352817C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03807363.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.27 |
| 專利名稱 | 用作5-HT1f激動(dòng)劑的吡啶�；哙� |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.29 US 60/369,088 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·P·科亨;D·T·科爾曼;S·X·梁;V·曼庫(kù)索;F·維克托;Y-C·徐;B·-P·贏;D·P·扎徹爾;D·張 |
| 地址 | 美國(guó)印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-03-27 PCT/US2003/008455 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其可藥用酸加成鹽： 其中， R1是C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、取代的苯基、雜環(huán)或取代的雜環(huán)，其中所述雜環(huán)選自噻唑基、吲哚基、呋喃基、吡啶基、苯并呋喃基、苯并間二氧雜環(huán)戊烯基、嘧啶基和噻唑烷基， 并且取代的C1-C6烷基由鹵素、羥基或C1-C3烷氧基取代； 取代的苯基由選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、芐氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4烷氧基羰基的基團(tuán)取代，其中C1-C4烷基未取代或進(jìn)一步由鹵素取代，和C1-C4烷氧基未取代或進(jìn)一步被選自鹵素和C1-C2烷氧基的基團(tuán)取代； 取代的雜環(huán)由選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、C1-C4酰基和苯硫基的基團(tuán)取代，其中C1-C4烷基未取代或進(jìn)一步由鹵素取代； R2是氫、C1-C3烷基或C3-C6環(huán)烷基-C1-C3烷基； R3是氫或C1-C3烷基； R4是氫；和 R5是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物和其可藥用酸加成鹽，其中，R1是C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、取代的C3-C7環(huán)烷基、C3-C7環(huán)烷基-C1-C3烷基、取代的C3-C7環(huán)烷基-C1-C3烷基、苯基、取代的苯基、雜環(huán)或取代的雜環(huán)；R2是氫、C1-C3烷基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C3烷基或式II基團(tuán)；R3是氫或C1-C3烷基；R4是氫、鹵素或C1-C3烷基；R5是氫或C1-C3烷基；R6是氫或C1-C6烷基；和n是1-6整數(shù)。本發(fā)明化合物可用于激活5-HT1F受體、抑制神經(jīng)元蛋白質(zhì)外滲，并用于治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物偏頭痛。本發(fā)明還涉及式I化合物合成中的中間體的合成方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-10-16 WO2003/084949 英 |
