| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1262540C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00814750.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.08.25 |
| 專利名稱 | 二環(huán)類雄激素和孕甾酮受體調(diào)節(jié)化合物和方法 |
| 主分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D311/08(2006.01)I;C07D265/18(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.27 US 60/150,987 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 利甘德藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·直;C·特格利;B·皮奧;C·阿彥范厄維倫;M·莫塔梅蒂;E·馬廷波羅;S·維斯特;R·希古齊;L·哈曼;L·法默 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-08-25 PCT/US2000/023585 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.04.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 余 剛;李丙林 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式的化合物及其可藥用鹽： 或 或 或 或 其中： R1選自COR3、CSR3、SO2R3、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鹵代鏈烯基、C1-C8雜烷基、C2-C8雜烯基、CH2R3A、芳基和雜芳基，其中所述芳基或雜芳基未取代或被F、Cl、Br、OR3、NR3R4、CN、NO2、SR3、COMe、COCF3、C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基取代； R3和R4分別獨(dú)立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C1-C8鹵代烷基和C1-C8雜烷基； R3A是芳基或雜芳基，其中所述芳基和雜芳基未取代或被F、Cl、Br、CN、OMe、SMe、C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基取代； R5選自氫、F、Cl、Br、OH、OMe、C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基；R7和R8分別獨(dú)立地選自氫、F、Cl、Br、OR3、NR3R4、NR3CR3R4CONR3R4、SR3、NR3COR4、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基和C1-C8雜烷基； R9選自氫、F、Br、Cl、OR3、NR3R4、SR3、C1-C4烷基和C1-C4鹵代烷基； R11選自氫、F、Br、Cl、I、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、NO2、CN、OH、OMe、NR3R4和SR3； R12選自F、Br、Cl和C1-C4鹵代烷基； R13選自氫、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、SR3、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8鹵代炔基、C1-C8雜烷基和CH2R3A； R13A是NHR1或雜芳基，其中所述雜芳基未取代或被F、Cl、Br、CN、NMe2、NO2、CF3、Me或OMe取代； R14選自F、Br、Cl、CF3、CHF2、CH2F、CF2Cl或CF2OMe； R15選自F、Br、Cl、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4雜烷基、OR16、NR16R4和SR16； R16選自氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8雜烷基、COR17、CO2R17和CONR17R17； R17選自C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4雜烷基； R21選自C2-C8烷基、C2-C8鹵代烷基和C2-C8雜烷基； Y選自O(shè)、S、NR3和NOR3；且 m是1～4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于調(diào)節(jié)由AR和PR介導(dǎo)的生物過(guò)程的化合物、藥物組合物和方法。更具體來(lái)說(shuō)，本發(fā)明涉及非甾類化合物和組合物，它們是AR和PR的高親和性、高特異性激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑(即部分激活劑和/或組織特異性激活劑)和拮抗劑。本發(fā)明還提供了用于制備所述化合物和藥物組合物的方法，以及用于其合成的重要中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-03-08 WO2001/016108 英 |
