公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101103015A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.01.09
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200680002041.8
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申請(qǐng)日期
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2006.01.09
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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作為肝臟X受體調(diào)節(jié)劑的5-硫代-1,5-二氫-2H-吡咯-2-酮衍生物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D401/06(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D401/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D207/456(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.10 SE 0500058-3
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·霍爾姆;L·李
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2006-01-09 PCT/SE2006/000030
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.07.10
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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王穎煜;黃可峻
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物 式I 其中: R1選自苯基(1-4C)烷基,其中苯基任選被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb的基團(tuán)所取代,其中Ra和Rb獨(dú)立地代表H或(1-4C)烷基;雜芳基(1-4C)烷基,其中雜芳基任選被(1-4C)烷基或式NRaRb的基團(tuán)所取代,其中Ra和Rb獨(dú)立地代表H或(1-4C)烷基;或任選被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的(1-6C)烷基:氟、(1-4C)烷氧基羰基、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的(1-3C)烷硫基或(1-3C)烷氧基; R2是苯基; R3選自分別任選被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的苯基、吲哚基或苯并呋喃基:(1-3C)烷;、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的(1-4C)烷氧基;(1-3C)烷硫基;或式NRaRb的基團(tuán),其中Ra和Rb獨(dú)立地代表H、(1-3C)烷基或(1-3C)烷;騌a和Rb與連接它們的氮原子一起代表嗎啉代; 或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物,或所述鹽的溶劑化物。
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摘要
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本發(fā)明涉及一些新的式(I)的化合物,制備這些化合物的方法,它們?cè)谡{(diào)節(jié)激素受體肝臟X受體(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)中的應(yīng)用及在治療臨床疾病包括心血管疾病例如動(dòng)脈粥樣硬化;炎癥疾病、阿爾茨海默氏病、無(wú)論與胰島素抗性是否有關(guān)的脂類(lèi)病癥(血脂異常)、II型糖尿病和代謝綜合征的其他表現(xiàn)中的應(yīng)用,它們臨床應(yīng)用的方法和包含它們的藥物組合物。
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國(guó)際公布
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2006-07-13 WO2006/073367 英
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