| 公開(公告)號 | CN1997640A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580017834.2 |
| 申請日期 | 2005.06.02 |
| 專利名稱 | 作為代謝調節(jié)劑的經(jīng)取代芳基和雜芳基衍生物及其相關病癥的預防和治療 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.4 US 60/577,354 |
| 申請(專利權)人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 羅伯特·M·瓊斯;格雷姆·森普爾;熊易峰;辛泳俊;任少君;于爾格·萊曼;比阿特麗斯·菲奧拉萬蒂;馬克·A·布魯斯;金·孫·卡洛琳·蔡 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-02 PCT/US2005/019318 |
| 進入國家日期 | 2006.12.01 |
| 專利代理機構 | 北京律盟知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)化合物： 或其醫(yī)藥學上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或N-氧化物； 其中： A1和A2獨立為視情況經(jīng)一或多個獨立選自由C1-6烷基、C1-6烷氧基和羧基組成的群組的取代基取代的C1-3伸烷基； D是CR1R2或NR2，其中R1選自由H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素和羥基組成的群組； E是N、C或CR3，其中R3是H或C1-6烷基； 在E是N或CR3時為一單鍵，或在E是C時為一雙鍵； K不存在或為C3-6伸環(huán)烷基或C1-3伸烷基，每一個視情況經(jīng)一或多個獨立選自由下列組成的群組的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、氰基和鹵素； Q1是NR4、O、S、S(O)或S(O)2，其中R4是H、C1-6�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-3-伸烷基，其中所述C1-6烷基視情況經(jīng)一或多個獨立選自由下列組成的群組的取代基取代：C1-6�；1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺�；1-6鹵代烷基磺�；1-6鹵代烷硫基、羥基、羥氨基和硝基； Q2是NR5或O，其中R5是H、C1-6�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-3-伸烷基，其中所述C1-6烷基視情況經(jīng)一或多個獨立選自由下列組成的群組的取代基取代：C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺�；�、C1-6鹵代烷基磺�；�、C1-6鹵代烷硫基、羥基、羥氨基和硝基； W是N或CH； X是N或CR6； Y是N或CR7； Z是N或CR8； V不存在或為C1-3雜伸烷基或C1-3伸烷基，其中每一個視情況經(jīng)一或多個獨立選自由下列組成的群組的取代基取代：C1-3烷基、C1-6烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵代烷基和鹵素； R6、R7和R8各自獨立選自由下列組成的群組：H、C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺�；1-6鹵代烷基磺�；�、C1-6鹵代烷硫基、羥基、羥氨基和硝基，其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基和C3-6環(huán)烷基每一個視情況經(jīng)一或多個獨立選自由下列組成的群組的取代基取代：C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺�；1-6鹵代烷基磺酰基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、羥氨基和硝基； Ar是視情況經(jīng)R9、R10、R11、R12和R13取代的芳基或雜芳基； R9選自由下列組成的群組：C1-6�；�、C1-6酰基磺酰胺、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、芳基、芳基羰基、芳基磺�；�、二-C1-6-烷基氨基、甲脒基(carbamimidoyl)、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、胍、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺�；�、C1-6鹵代烷基磺�；1-6鹵代烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)磺�；㈦s芳基、羥基、羥氨基、硝基、C3-6氧代-環(huán)烷基、苯氧基、磺酰胺、磺酸和硫醇；且其中每一R9視情況經(jīng)一或多個獨立選自由下列組成的群組的取代基取代：C1-6�；�、C1-6�；酋０贰1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及特定的作為代謝調節(jié)劑的式(I)經(jīng)取代芳基和雜芳基衍生物。因此，本發(fā)明的化合物可用于治療代謝相關病癥及其并發(fā)癥，例如糖尿病和肥胖癥。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121121 英 |
