| 公開(公告)號 | CN101061101A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480038610.5 |
| 申請日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 芳�；秽头减；绶� |
| 主分類號 | C07D307/79(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/79(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.22 EP 03405911.3;2003.12.22 EP 03405912.1;2004.8.19 EP 04405517.6 |
| 申請(專利權)人 | 巴斯利爾藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·埃貝勒;F·巴赫曼;A·斯特雷貝爾;S·羅伊;G·薩哈;S·K·薩杜克汗;R·薩克塞納;S·斯里瓦斯塔瓦 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-21 PCT/EP2004/053622 |
| 進入國家日期 | 2006.06.22 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)化合物 和式(II)化合物 及它們的鹽， 其中環(huán)A選自式(A1)、(A2)、(A3)、(A4)、(A5)、(A6)和(A7)的環(huán)， W代表CR7、N或N→O； X代表CR5、N或N→O； Y代表O或S； R0是OCR2R3R4、NR16R17、低級烷氧基甲基、任選被取代的環(huán)己基、任選被取代的環(huán)己烯基、任選被取代的苯基、任選被取代的吡啶基、任選被取代的二氫吡啶基、任選被取代的四氫吡啶基、任選被取代的嘧啶基、任選被取代的四氫吡喃基或任選被取代的二氫吡喃基，其中任選的取代基是低級烷基或低級烷氧基； Rx是-(C＝O)R1或氰基； R1是氫、OR14或NHR15； R2是烷基、鹵代-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基、鹵代-低級烷氧基-低級烷基、酰氧基-低級烷基；環(huán)烷基-低級烷基、雜環(huán)基-低級烷基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基-低級烷基、任選被取代的鏈烯基、任選被取代的炔基、環(huán)烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的雜芳基、鹵素、氰基、羧基、低級烷氧羰基、低級烷氧基-低級烷氧羰基； R3和R4彼此獨立地是氫、氟或低級烷基； R5和R6彼此獨立地代表氫、低級烷基、鹵代-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基、鹵代-低級烷氧基-低級烷基、任選被取代的鏈烯基、任選被取代的炔基、芳基、雜芳基、低級烷氧基、鹵代-低級烷氧基、低級烷氧基-低級烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、低級烷基羰基、任選被取代的苯基羰基、羧基、低級烷氧羰基、低級烷氧基-低級烷氧羰基；氨基羰基，其中氨基是未取代的或者被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基和任選被取代的雜芳基-低級烷基，或者氮上的兩個取代基與該氮一起形成雜環(huán)基；氰基、鹵素或硝基； 或者R5和R6與苯基或吡啶環(huán)的原子一起形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán)芳族或脂族環(huán)； R7代表氫、低級烷基、鹵代-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、芳氧基-低級烷基、雜芳氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基；氨基烷基，其中氨基是未取代的或者被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、羥基-低級烷基、烷氧基-低級烷基、氨基-低級烷基、烷基羰基、烷氧羰基、氨基烷氧羰基、烷氧基烷氧羰基和氨基羰基；任選被取代的鏈烯基、任選被取代的炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基；芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中芳基或雜芳基是未取代的或者被至多三個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、鹵代-低級烷基、低級烷氧基、鹵素、氨基、氰基和硝基；羥基、低級烷氧基、鹵代-低級烷氧基、低級烷氧基-低級烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基-低級烷氧基、芳氧基、芳基-低級烷氧基、雜芳氧基、雜芳基-低級烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、烷基巰基、烷基亞磺�；�、鹵代-低級烷基亞磺酰基、烷基磺�；⒎蓟酋；�、雜芳基磺酰基；氨基磺�；�，其中氨基是未取代的或者被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基和任選被取代的雜芳基-低級烷基，或者氮上的兩個取代基與該氮一起形成雜環(huán)基；任選被一個或兩個取代基取代的氨基，所述取代基選自低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、二-低級烷基氨基-低級烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的雜芳基-低級烷基、烷基羰基、烷氧羰基或氨基羰基，其中烷基或低級烷基在每種情況下可以被鹵素、低級烷氧基、芳基、雜芳基或任選被取代的氨基取代，或者氮上的兩個取代基與該氮一起形成雜環(huán)基；低級烷基羰基、鹵代-低級烷基羰基、任選被取代的苯基羰基、羧基、低級烷氧羰基、低級烷氧基-低級烷氧羰基；氨基羰基，其中氨基是未取代的或者被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基和任選被取代的雜芳基-低級烷基，或者氮上的兩個取代基與該氮一起形成雜環(huán)基；氰基、鹵素或硝基； 或者R6和R7與苯基或吡啶環(huán)的原子一起形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán)芳族或脂族環(huán)； R8代表氫、低級烷基、低級烷氧基或鹵素；其條件是如果R5是溴，則R8不能是氟； 或者R7和R8與苯基或吡啶環(huán)的原子一起形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán)芳族或脂族環(huán)； R9、R11和R12彼此獨立地代表氫、低級烷基、鹵代-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基、鹵代-低級烷氧基-低級烷基、任選被取代的鏈烯基、任選被取代的炔基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基、低級烷氧基、鹵代-低級烷氧基、低級烷氧基-低級烷氧基、鏈烯氧基、芳氧基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)和式(II)化合物，其中環(huán)A是苯基、吡啶、嘧啶或吡嗪環(huán)，W和X是碳或氮，Y是氧或硫，R0不是氫，Rx是-(C＝O)R1或氰基，R1是氫、任選被取代的羥基或任選被取代的氨基，其它取代基如說明書所述。本發(fā)明進一步涉及這類化合物的合成方法、含有式(I)和式(II)化合物的藥物組合物、式(I)和式(II)化合物在制備治療瘤形成疾病和自身免疫疾病的藥物組合物中的用途以及使用式(I)、式(II)化合物或含有它們的藥物組合物來治療瘤形成疾病和自身免疫疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/061476 英 |
