| 公開(公告)號 | CN101084206A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580042751.9 |
| 申請日期 | 2005.12.09 |
| 專利名稱 | 作為5HT2C受體調(diào)節(jié)劑以治療與其相關(guān)病癥的N-聯(lián)芳基和N-芳基雜芳基2-經(jīng)取代哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D295/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/06(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.13 US 60/635,794 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 布賴恩·M·史密斯;文森特·J·尚托拉;林麗奈;賈森·B·伊巴拉;杰弗里·A·舒爾茨;斯科特·A·埃斯特拉達 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-09 PCT/US2005/044815 |
| 進入國家日期 | 2007.06.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(Ia)化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑化物或水合物；其中： X為N或CR2； Y為N或CR4； R1為H或C1-4烷基； R2、R3、R4及R5各自獨立為H、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基或鹵素，條件是至少一個基團不為H； Ar為芳基或雜芳基，其視情況經(jīng)1、2、3、4或5個獨立選自由以下組成之群的取代基取代：C1-4酰基、C1-4酰氧基、C1-4�；蜓趸2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、氨基、C1-4烷氨基、羰-C1-4-烷氧基、甲酰胺基、氰基、C2-6二烷基氨基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基磺酰基、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、羥基及硫醇基；及 R6為C1-4烷基； 條件是當X和Y二者皆為CH、R1和R3二者皆為H、R5為F且R6為甲基時，則Ar是一個不為苯基的基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些作為5HT2C受體調(diào)節(jié)劑的式(Ia)N-聯(lián)芳基和N-芳基雜芳基2-經(jīng)取代哌嗪衍生物。因此，本發(fā)明化合物可用于治療5HT2C受體相關(guān)的疾病或病癥，例如，肥胖癥、阿爾茨海默病(Alzheimer Disease)、勃起功能障礙及相關(guān)病癥。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/065706 英 |
