含哌嗪環(huán)化合物的新型合成和結(jié)晶方法
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公開(公告)號
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CN1679586A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN200510004288.0
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申請日期
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2000.04.18
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專利名稱
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含哌嗪環(huán)化合物的新型合成和結(jié)晶方法
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主分類號
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A61K31/55
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分類號
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A61K31/55;C07D471/14;A61P25/24
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分案原申請?zhí)? |
00807574.3
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優(yōu)先權(quán)
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1999.4.19 US 60/130047
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申請(專利權(quán))人
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特瓦制藥工業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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克勞德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克爾斯坦
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地址
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以色列佩塔提克瓦
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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盧新華;王景朝
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國省代碼
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以色列;IL
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主權(quán)項(xiàng)
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一種藥物組合物，包括一種包含米氮平的水加合物的活性成分，其中所述藥物組合物為固體劑量形式。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種制備含哌嗪環(huán)的化合物，特別是制備米氮平的方法，按照本發(fā)明，米氮平中間體1-(3-羧基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪的制備是通過將1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪用堿水解，其中堿的比例是每一摩爾1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪最多用約12摩爾堿。米氮平中間體1-(3-羧基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪可以用氫氧化鉀將1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪水解而制備，反應(yīng)溫度至少在約130℃。本發(fā)明的方法還包括將2-氨基-3-羥甲基吡啶與N-甲基-1-苯基-2，2′-亞氨基二乙基氯化物反應(yīng)，形成1-(3-羥甲基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基哌嗪，在1-(3-羥甲基吡啶基-2)-苯基-4-甲基哌嗪中加入硫酸，形成米氮平。本發(fā)明還涉及新的從粗品米氮平重結(jié)晶米氮平的方法。
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國際公布
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