| 公開(公告)號 | CN1322001C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN03803155.8 |
| 申請日期 | 2003.01.31 |
| 專利名稱 | 抑制因子Xa活性的新化合物 |
| 主分類號 | C07H15/203(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.31 DE 10204072.9;2003.1.3 DE 10300049.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 莫弗凱姆聯(lián)合化學(xué)股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅伯特·�？藸�;西爾克·沙貝特;蒂洛·富克斯;盧茨·韋伯;克里斯蒂安·厄夫內(nèi)爾 |
| 地址 | 德國慕尼黑 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-31 PCT/EP2003/001011 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物： 其中 A是式-C(＝NH)NH2的基團(tuán)； Ar1是苯基； Ar2是苯基； 基團(tuán)R1相互獨(dú)立地是羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、或鹵原子； 基團(tuán)R2相互獨(dú)立地是羥基、或C1-C4-烷氧基； R3是任選取代的苯基；任選取代的喹啉基；任選取代的芳烷基，其包含C1-6烷基以及一個(gè)或者兩個(gè)苯環(huán)；任選取代的烷基環(huán)烷基，其包含C1-6烷基以及包含5或6個(gè)環(huán)原子且其中一個(gè)或者兩個(gè)碳原子任選地被氧原子或者氮原子替代的環(huán)烷基；任選取代的烷基雜芳基，其包含C1-6烷基以及包含5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳基，所述環(huán)原子中包括一個(gè)或者兩個(gè)氮原子、硫原子和/或氧原子；任選取代的烷基芳基雜環(huán)烷基，其包含C1-6烷基、苯基、以及5或者6元包含兩個(gè)氧原子的雜環(huán)烷基；任選取代的芳基雜環(huán)烷基，其包含苯基、以及5或者6元包含兩個(gè)氧原子的雜環(huán)烷基，其中一個(gè)或者兩個(gè)碳原子任選地被氧原子替代的C1-12烷基；其中一個(gè)或者多個(gè)碳原子任選地被氧原子替代的C2-12烯基；或者式U-V-W的基團(tuán)，其中U是任選取代的苯基；V是直接鍵、氧原子、或羰基；而W是C1-4烷基、C1-4雜烷基、任選取代的苯基、任選取代的C3-7環(huán)烷基、任選取代的包含3-7個(gè)環(huán)原子以及1、2或3個(gè)選自于O、S和N的雜原子的雜環(huán)烷基或者任選取代的包含5或6個(gè)環(huán)原子以及1、2、3或4個(gè)選自于O、S和N的雜原子的雜芳基；其中術(shù)語“任選取代的”是指其中一個(gè)、兩個(gè)或者多個(gè)氫原子任選地被F、Cl、Br、NH2、NO2、＝O、C1-6烷基、甲氧基、CN或者COOH取代的基團(tuán)； G是糖基； X是NH； Y是CONH； n是0或者1，以及 m是0或者1； 或其藥物學(xué)上可接受的鹽、或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：或其藥物學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或藥物學(xué)上可接受的制劑。這些化合物可用于抑制因子Xa以及預(yù)防和/或治療血栓栓塞病癥。 |
| 國際公布 | 2003-08-07 WO2003/064440 德 |
