| 公開(公告)號 | CN1322001C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN03803155.8 |
| 申請日期 | 2003.01.31 |
| 專利名稱 | 抑制因子Xa活性的新化合物 |
| 主分類號 | C07H15/203(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.31 DE 10204072.9;2003.1.3 DE 10300049.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 莫弗凱姆聯(lián)合化學股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅伯特·埃克爾;西爾克·沙貝特;蒂洛·富克斯;盧茨·韋伯;克里斯蒂安·厄夫內(nèi)爾 |
| 地址 | 德國慕尼黑 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-31 PCT/EP2003/001011 |
| 進入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 其中 A是式-C(＝NH)NH2的基團； Ar1是苯基； Ar2是苯基； 基團R1相互獨立地是羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、或鹵原子； 基團R2相互獨立地是羥基、或C1-C4-烷氧基； R3是任選取代的苯基；任選取代的喹啉基；任選取代的芳烷基，其包含C1-6烷基以及一個或者兩個苯環(huán)；任選取代的烷基環(huán)烷基，其包含C1-6烷基以及包含5或6個環(huán)原子且其中一個或者兩個碳原子任選地被氧原子或者氮原子替代的環(huán)烷基；任選取代的烷基雜芳基，其包含C1-6烷基以及包含5或6個環(huán)原子的雜芳基，所述環(huán)原子中包括一個或者兩個氮原子、硫原子和/或氧原子；任選取代的烷基芳基雜環(huán)烷基，其包含C1-6烷基、苯基、以及5或者6元包含兩個氧原子的雜環(huán)烷基；任選取代的芳基雜環(huán)烷基，其包含苯基、以及5或者6元包含兩個氧原子的雜環(huán)烷基，其中一個或者兩個碳原子任選地被氧原子替代的C1-12烷基；其中一個或者多個碳原子任選地被氧原子替代的C2-12烯基；或者式U-V-W的基團，其中U是任選取代的苯基；V是直接鍵、氧原子、或羰基；而W是C1-4烷基、C1-4雜烷基、任選取代的苯基、任選取代的C3-7環(huán)烷基、任選取代的包含3-7個環(huán)原子以及1、2或3個選自于O、S和N的雜原子的雜環(huán)烷基或者任選取代的包含5或6個環(huán)原子以及1、2、3或4個選自于O、S和N的雜原子的雜芳基；其中術(shù)語“任選取代的”是指其中一個、兩個或者多個氫原子任選地被F、Cl、Br、NH2、NO2、＝O、C1-6烷基、甲氧基、CN或者COOH取代的基團； G是糖基； X是NH； Y是CONH； n是0或者1，以及 m是0或者1； 或其藥物學上可接受的鹽、或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：或其藥物學上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或藥物學上可接受的制劑。這些化合物可用于抑制因子Xa以及預防和/或治療血栓栓塞病癥。 |
| 國際公布 | 2003-08-07 WO2003/064440 德 |
