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一類(lèi)2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮化合物及其藥理用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1699355A  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.23  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410018418.1  
申請(qǐng)日期 2004.05.17  
專(zhuān)利名稱 一類(lèi)2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮化合物及其藥理用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D277/54  
分類(lèi)號(hào) C07D277/54;A61K31/426;A61P31/14;A61P11/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 沈建華;蔣華良;沈 旭;李 松;黃 蔚;貴春山;陳 靜;孫 濤;葉 飛;白東魯;柳 紅;羅小民;陳凱先  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開(kāi)逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 類(lèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)如通式(I)所示的2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮類(lèi)化合物其中:R和R1各自獨(dú)立地選自氫、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、C3-C7環(huán)烴基、Ar、芳烷基和5-7元雜環(huán)基;Ar選自苯基或取代的苯基、萘基或取代萘基和聯(lián)苯基或取代聯(lián)苯基,取代基可以是1-4個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4不飽和烴氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巰基、C1-C4;幕鶊F(tuán);所述芳烷基中的芳基選自上述Ar基團(tuán);所述雜環(huán)基含有1-3個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子,并可任選地被苯基并合和/或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4不飽和烴氧基、巰基、C1-C4;、Ar的基團(tuán)所取代。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)所示化合物、其順?lè)串悩?gòu)體或其與可藥用酸和堿所成的鹽,式(I)中各取代基的定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。還提供該類(lèi)化合物的制備方法及其藥理用途。該類(lèi)化合物作為SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制劑和抗SARS-CoV病毒藥物用于治療和/或預(yù)防SARS病毒感染。  
國(guó)際公布  
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